藥物合成反應第四章縮合反應(編輯修改稿)
2025-06-22 18:21 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 22, 44, 466–468. ? 2. PictetSpengler reaction ? Baldwin環(huán)化規(guī)則 ? Baldwin環(huán)化規(guī)則 ? SP3 = tet； SP2 = trig； SP = dig ? SP3: 56 endo 禁阻 ? SP2: 35endo 禁阻 ? SP: 34 exo 禁阻 ? 其他允許 ? （ 3）影響因素 ? ① only βarylethylamines with electrondonating substituents afford high yields。 ? ② the reaction is usually carried out with a slight excess of the carbonyl pound (to ensure the plete consumption of the amine) in either protic or aprotic medium。 ? 3. Strecker反應 ? （ 1）反應通式 ? （ 2）反應機理 ? （ 3）應用 Corey， 1999 第三節(jié) b羥烷基、 b羰烷基化反應 一 b羥烷基化反應 FC反應 ? 2. 反應機理 C H 3 C HC H 2 C H 2 O H C H 3 C HC H 2 C H 2O H苯環(huán)連在取代基多的 C上 S n C l 2 / C S 2 1 0 0 C+ ( 4 0 % )C 6 H 5C H 3 C HC H 2OC H 3 C HC H 2 C H 2 O HC H 2 ? （ 1）區(qū)域選擇性 ? （ 2）立體選擇性 ? 構型反轉 ? （ 3）制備環(huán)內(nèi)酯 二、 b羰烷基化反應 Michael加成反應 反應機理 : +δδδδ+O HC H 3OOC H 3HHOOC H 3OOC H 3COC H 2 C H+C H 2O HC H 3OOC H 3COC H 2 C HHC H 3OOC H 2 C H3CO△C H 3 H 2 OOOδδ+OOC H 3OOC H 3OC H 2C H 3OOC H 2 COC H 2HO H H（ 3）影響因素 ? 1) the nucleophile (Michael donor) can be derived by the deprotonation of CHactivated pounds such as aldehydes, ketones, nitriles, βdicarbonyl pounds, etc. as well as by the deprotonation of heteroatoms。 ? 2) depending on the type and strength of the electronwithdrawing group (negative charge stabilizing group), the use of even relatively weak bases is possible (., NEt3)。 ? （ 4）應用 第四節(jié) 亞甲基化反應 一 羰基烯化反應 （ 1）反應通式及機理 +n C 4 H 8 L i / E t ON 2 , 2 5 0 C( C 6 H 5 ) 3 C H 3P B rC 6 H 62 5 0 C ( C 6 H 5 ) 3 P C H 3 B rR 39。+C H 2 C H 2 R( C 6 H 5 ) 3 P ( C 6 H 5 ) 3 P COR 39。 R 39。R 39。 + OC H 2HOHC( C 6 H 5 ) 3 PCRHOHC( C 6 H 5 ) 3 PCRR C ( C 6 H 5 ) 3 P? （ 2）影響因素 ? the ylides are water as well as oxygensensitive； ? the phosphorous ylides chemoselectively
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