納米藥物與制劑-第1章(編輯修改稿)
2025-06-22 18:07 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ， 可進入毛細血管 ， 胞飲方式吸收 ② 延長藥物半衰期 ③ 解決口服易水解藥物的給藥途徑 納米載藥系統(tǒng)給藥特點 : 主動靶向： 給藥系統(tǒng)是指通過載體結(jié)構(gòu)修飾或生物識別作用將藥物定向運送至病變部位發(fā)揮藥效 ， 以優(yōu)化藥物的治療效果 ， 而不損傷周圍的正常細胞 、 組織和器官的體系 ， 并可減少副作用 。 ④ 制備成靶向定位系統(tǒng) 主動靶向；被動靶向 主動靶向： 通過載體表面進行修飾 ， 如圖： 20 How to Achieve Nuclear Drug Delivery? Stepwisenuclear targeting 被動靶向制劑 (passive targeting preparation) 即自然靶向制劑 ,是進入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細胞系統(tǒng)的巨噬細胞吞噬攝取 ,而使藥物定位 、 濃集并釋放于巨噬細胞豐富的肝 、 脾 、 肺 、 骨髓及淋巴等病變部位 ， 從而實現(xiàn)靶向的制劑 。 這類靶向制劑常采用脂類 、 蛋白類 、 生物降解型高分子物質(zhì)等作為載體材料 ,將藥物包裹或嵌入于這些載體材料中而制成微粒給藥系統(tǒng) 。 一般微囊化的藥物由于載體的特性能發(fā)揮被動靶向的作用 ， 常被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細胞吞噬 。 被動靶向 ：根據(jù)粒子尺寸大小在身體內(nèi)的不同分布 顆粒粒徑 在體內(nèi)的導向 小于 50um 能穿過肝臟內(nèi)皮或通過淋巴傳導到脾和骨髓，也可達到腫瘤組織，最終到達肝 ～ 可被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)巨噬細胞從血液中吸收，可通過靜脈、動脈或腹腔注射 1um 是白細胞最易吞噬物質(zhì)的尺寸 2um～ 12um 可被毛細管網(wǎng)攝取，從靜脈注射 7um～ 12um 可被肺攝取，從靜脈注射或氣霧劑吸入 大于 12um 阻滯在毛細管末端或停留在肝、胃及帶有腫瘤的器官中 被動靶向 ：根據(jù)粒子尺寸大小在身體內(nèi)的不同分布 ⑤ 消除生物屏障對藥物作用限制 如： 血腦屏障 、 血眼屏障 、 細胞生物膜屏障 用聚山梨酯 80對納米粒進行表面修飾 ,能突破血腦屏障 ， 顯著提
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