抗感染藥物研究進(jìn)展(編輯修改稿)
2025-06-22 12:03 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 CH3 CH3 O CH3 NH N 碳青霉烯類抗生素的發(fā)展 第 Ⅰ 代 美羅培南 OH O COOH S CCH3 NH N N ２位 側(cè)鏈強(qiáng)堿性 導(dǎo)入 1β甲 基 ＋ ２位 側(cè)鏈弱堿性 OH N O COOH S CH2CH2NHC=NH H 強(qiáng)堿基 強(qiáng)堿基 弱堿基 西司他丁 COONa O H NH S COOH NH2 H 倍他米隆 CONHCH2CH2COOH 新 一 代 增強(qiáng)抗菌活性 降低腎臟 ? 中樞毒性 改善 對(duì) DHPⅠ 穩(wěn) 定 性 亞胺培南 ? 特廣譜 G＋ 、 G－ 、需氧與厭氧菌 ? 多重耐藥菌與產(chǎn)酶菌所致嚴(yán)重的 G－ 菌感染、 混合感染、院內(nèi)感染、免疫缺陷者感染 ? 中樞毒性反應(yīng) 劑量不超過(guò) 4g/d， 200ml， 12h慢滴 老年人、腎功能不全者、中樞疾患者、癲癇史者 其他碳青霉烯類 美羅培南 (Meropenem，美平 ) ? 對(duì)人的去氫肽酶穩(wěn)定，不必合用酶抑制劑 ? 無(wú)明顯的中樞毒性反應(yīng) 帕尼培南 (Panopenem/Betamipron，克倍寧 ) ? 倍他米隆減少帕尼培南的腎毒性 ? 無(wú)明顯中樞毒性 可以靜推！ ?抗葡萄球菌、腸球菌等活性： 帕尼培南 ?亞胺培南 ?美羅培南 ?抗腸科桿菌活性 美羅培南 ? 帕尼培南 ?亞胺培南 ?抗銅綠假單胞菌活性 美羅培南 ? 亞胺培南 =帕尼培南 碳青霉烯類抗生素 類藥研究動(dòng)向 ? 尋找抗銅綠假單胞菌活性有所增強(qiáng)的碳青霉烯； ? 尋找抗耐甲氧西林金葡菌（ MRSA）等革蘭陽(yáng)性耐藥菌活性較強(qiáng)的碳青霉烯； ? 改善體內(nèi)動(dòng)態(tài)，探索半衰期有所延長(zhǎng)的碳青霉烯； ? 改善安全性； ? 發(fā)展口服品種。 單環(huán)類 氨曲南 Aztreonam ? 窄譜：腸桿菌科、氣單胞菌、流感、淋菌 ? 對(duì)不動(dòng)桿菌、產(chǎn)堿、厭氧菌差 ? 耐酶 ? 低毒 ? 與青、頭孢無(wú)交叉過(guò)敏 適 應(yīng) 癥 ? G－ 菌危重感染 ? 多重耐藥 G－ 菌感染 ? G－ 菌腦膜炎 ? 淋病 ? 免疫缺陷者、肝腎功能不全者感染 ? 院內(nèi)感染 ? 對(duì)青、頭孢過(guò)敏者 G－ 菌感染 氨基糖甙類抗生素 氨基糖甙類抗生素 ? 第一代氨基糖甙中，鏈霉素作為抗結(jié)核的基本藥物，新霉素等口服用于腸道感染 ? 第二代氨基糖甙類以慶大霉素和妥布霉素作為臨床基本藥物，主要用于革蘭陰性菌感染，包括銅綠假單胞菌。妥布霉素在體外抗銅綠假單胞菌的活性略強(qiáng)于慶大霉素 ? 第三代氨基糖甙以阿米卡星、奈替米星和依替米星為基本藥物，主要用于第二代氨基糖甙耐藥的感染。奈替米星對(duì)滅活氨基糖甙的酶較穩(wěn)定，且耳、腎毒性較第二代和阿米卡星為輕。阿米卡星是氨基糖甙中對(duì)滅活酶耐受性最強(qiáng)的品種。 氨基糖甙類 不耐酶 耐酶 慶大 奈替米星 Netilmicin 妥布 (綠膿 ) 阿米卡星 Amikacin 西索米星 Sisomicin 異帕米星 Isepamicin 卡那 (限用 ) 鏈 (結(jié)核 ) 小諾、核糖 氨基糖 甙 類 ?對(duì) Gr桿菌如大腸 /肺炎 /流感桿菌抗菌活力強(qiáng)；對(duì)沙雷菌、腸桿菌、拘櫞酸菌、銅氯假單孢菌、不動(dòng) /產(chǎn)堿桿菌敏感。對(duì)葡萄球菌和 Gr桿菌有 3h或更長(zhǎng)久的后續(xù)作用（ PAE)。 氨基糖甙類抗生素 重要的常用抗生素 ? 靜止期殺菌劑 ? 濃度依賴性抗生素 PAE 金葡菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌 48h ? 穩(wěn)定 ? 不需作過(guò)敏試驗(yàn) ? 耐純化酶品種對(duì)耐藥菌有效 ? 不同程度的耳、腎毒性 ? 價(jià)格便宜 氨基糖甙類抗生素 主要適應(yīng)證 ? 革蘭陰性桿菌感染 ? 嚴(yán)重病例聯(lián)合用藥 ? 革蘭陽(yáng)性桿菌感染 ? 腸球菌屬、草綠色鏈球菌感染 ? 金葡菌、表葡菌感染
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1