抗感染藥物研究進展-全文預(yù)覽
【正文】 系統(tǒng)感染也有很好的作用。 ? 依替米星抗菌譜與奈替米星相似，抗菌活性優(yōu)于阿米卡星與奈替米星，對慶大霉素耐藥菌的敏感率高于奈替米星，對 MRSA也有較強作用。阿米卡星是氨基糖甙中對滅活酶耐受性最強的品種。 其他 β內(nèi)酰胺類 ? 頭霉素 ? 氧頭孢烯類 ? 碳青霉烯類 ? 單環(huán)類 頭霉素 二代頭孢特點＋抗厭氧菌 頭孢西丁 Cefoxitin 頭孢美唑 Cefmetazole 頭孢替坦 Cefotetan 氧頭孢烯類 拉氧頭孢 Moxalactam 出血傾向 氟氧頭孢 Flomoxef 血濃度高、 未見出血傾向 三代頭孢＋抗厭氧菌 OH O COOH S CN CH3 CH3 O CH3 NH N 碳青霉烯類抗生素的發(fā)展 第 Ⅰ 代 美羅培南 OH O COOH S CCH3 NH N N ２位 側(cè)鏈強堿性 導(dǎo)入 1β甲 基 ＋ ２位 側(cè)鏈弱堿性 OH N O COOH S CH2CH2NHC=NH H 強堿基 強堿基 弱堿基 西司他丁 COONa O H NH S COOH NH2 H 倍他米隆 CONHCH2CH2COOH 新 一 代 增強抗菌活性 降低腎臟 ? 中樞毒性 改善 對 DHPⅠ 穩(wěn) 定 性 亞胺培南 ? 特廣譜 G＋ 、 G－ 、需氧與厭氧菌 ? 多重耐藥菌與產(chǎn)酶菌所致嚴重的 G－ 菌感染、 混合感染、院內(nèi)感染、免疫缺陷者感染 ? 中樞毒性反應(yīng) 劑量不超過 4g/d， 200ml， 12h慢滴 老年人、腎功能不全者、中樞疾患者、癲癇史者 其他碳青霉烯類 美羅培南 (Meropenem，美平 ) ? 對人的去氫肽酶穩(wěn)定，不必合用酶抑制劑 ? 無明顯的中樞毒性反應(yīng) 帕尼培南 (Panopenem/Betamipron，克倍寧 ) ? 倍他米隆減少帕尼培南的腎毒性 ? 無明顯中樞毒性 可以靜推！ ?抗葡萄球菌、腸球菌等活性： 帕尼培南 ?亞胺培南 ?美羅培南 ?抗腸科桿菌活性 美羅培南 ? 帕尼培南 ?亞胺培南 ?抗銅綠假單胞菌活性 美羅培南 ? 亞胺培南 =帕尼培南 碳青霉烯類抗生素 類藥研究動向 ? 尋找抗銅綠假單胞菌活性有所增強的碳青霉烯； ? 尋找抗耐甲氧西林金葡菌（ MRSA）等革蘭陽性耐藥菌活性較強的碳青霉烯； ? 改善體內(nèi)動態(tài)，探索半衰期有所延長的碳青霉烯； ? 改善安全性； ? 發(fā)展口服品種。內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，抗菌譜進一步擴大，其中： 頭孢吡肟 /馬斯平 用于 Gr+/菌感染，如金葡菌、鏈球菌、銅綠假單孢菌、克雷伯菌及流感嗜血桿菌引起的肺炎、菌血癥及敗血癥。 抗菌藥的作用機制 抗菌藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 ? β 內(nèi)酰胺類 ? 氨基糖甙類 ? 大環(huán)內(nèi)酯類 ? 林可霉素類 ? 糖肽類 ? 四環(huán)素 和 氯霉素 ? 人工合成類 ? 其他抗菌藥物 β內(nèi)酰胺類 ? 青霉素類 ? 頭孢菌素類 ? 其他 β 內(nèi)酰胺類 青霉素類特點 ? 繁殖期殺菌劑 ? 水溶性好，組織分布廣 ? 毒低 ? 對敏感菌感染療效肯定 ? 價廉 青霉素類 ? 青霉素 G: 青霉素 G鈉、青霉素 G鉀 ? 半合成青霉素： 耐酸青霉素 ： 阿度西林 耐酶青霉素： 苯唑 西林 （新青 Ⅱ ） 廣譜青霉素： 阿莫西林 ? 青霉素與 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑的復(fù)合物： 特美汀等。但化療指數(shù)高者并不是絕對安全，如幾乎無毒性的青霉素仍有引起過敏休克的可能。 常用術(shù)語 ? 化療指數(shù) 理想的化療藥物一般必須具有對宿主體內(nèi)病原微生物有高度選擇性的毒性，而對宿主無毒性或毒性很低，最好還能促進機體防御功能并
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