中樞興奮藥及利尿藥(編輯修改稿)
2025-06-22 01:18 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 H2CO3 H++HCO3 碳酸酐酶 （ ） 乙酰唑胺 碳酸酐酶具有將體內(nèi)的 CO2和水催化合成碳酸的作用，碳酸解離出的氫離子在腎小管與鈉離子交換而促進(jìn)鈉離子的重吸收。 當(dāng)碳酸酐酶的作用被抑制后 ,勢必影響尿液的pH和離子成分，由此導(dǎo)致 Na+濃度增加，機(jī)體維持滲透壓，也增加了排尿量。 乙酰唑胺（ acetazolamide） 化學(xué)名： N[5(氨磺?；?)1,3,4噻二唑 2基 ]乙酰胺 為 磺胺類 碳酸酐酶抑制劑的利尿藥 ，長時(shí)間使用使 尿液堿化 ， 體液酸化 ，導(dǎo)致 酸中毒 ，產(chǎn)生耐藥性，用于治療 青光眼、腦水腫 。 SOONHC H3N N OSNH2噻二唑環(huán)磺酰胺乙酰胺其它磺胺類利尿藥及構(gòu)效關(guān)系 ? 其它： P85 ? 構(gòu)效關(guān)系： 1）磺胺基團(tuán)是碳酸酐酶抑制劑活性必需； 2）磺胺基上的 N原子不能有取代基，雜環(huán)上N原子有取代基不影響活性， eg醋甲唑胺 3）雜環(huán)母體必需有芳香性。 4）具有高脂水分配系數(shù)和低 pKa值的雜環(huán)磺胺類藥物對碳酸酐酶抑制作用和利尿效果好。 芳香性 ? 芳香性的含義是：分子必須是共平面的封閉共軛體系，鍵發(fā)生了平均化，體系較穩(wěn)定（有較大的共振能） ? 從化學(xué)性質(zhì)看，易發(fā)生親電取代反應(yīng)，不易發(fā)生加成反應(yīng)。 ? 芳香性判據(jù) —— 休克爾規(guī)則 噻嗪類（ Na+Cl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑） 作用于髓袢升枝皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管，抑制Na+， Cl ，水的重吸收發(fā)揮作用。 常用藥物： P87 構(gòu)效關(guān)系 NHN HSC lSH 2 NO O O O可用酮基代替 甲基取代有活性，延長作用時(shí)間 引入親脂性取代基增加活性 無雙鍵較有雙鍵活性高 引入吸電子基活性更高，尤以氯或三氟甲基活性最高。供電子基如甲氧基等使活性降低 除去或被其他基團(tuán)取代失去利尿活性 氫氯噻嗪 NHN HSClSNH2O O O O12345678雙磺酰氨基苯并噻二嗪酸性酸性氯苯磺酰氨化學(xué)名： 6
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