抗血小板藥物ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-04 04:55 本頁面
【文章內容簡介】 。 與抗血小板劑、血栓溶解劑、抗凝血劑合用時應慎用 ，并注意監(jiān)測調整用藥劑量。 返 回 ADP受體拮抗劑（噻吩吡啶類藥） 主要通過與血小板的 ADP受體（ P2Y1 和P2Y12受體）特異性結合， 抑制血小板膜 ADP受體的表達、結合及其活性 。 能夠 減弱其他激活劑（ 膠原和凝血酶等 ）通過血小板釋放 ADP途徑引起的血小板聚集 。 抑制由切變應力引起的血小板聚集 ，對已形成的血小板血栓能夠產生去聚集作用。由于血小板功能被不可逆地抑制，其抗血小板作用強而持久，通常停藥后仍持續(xù) 710天。 臨床評價： A 抗血小板作用等于或略大于阿司匹林；B 起效慢 , 偶可引起粒細胞減少和血栓性血小板減少性紫癜 (TIP)等嚴重不良反應 . 自費且價格高。 噻氯匹定（ TCPD， ticlopidine，力抗栓） 即抵克力得 Ticlid，抑制凝血因子 Ⅰ 與血小板膜 ADP依賴性結合而阻礙血小板聚集的藥物 ，主要通過 與 ADP受體 P2Y12 發(fā)生不可逆結合而競爭性抑制 ADP所誘導的血小板聚集 ，還可以抑制由 AA、膠原、 TKR和血小板活化因子（ PAF）等所引起的血小板聚集和釋放，其最終作用是干擾血小板膜糖蛋白 Ⅱ b/Ⅲ a受體與 Fib結合，從而抑制血小板激活。 口服吸收良好， 2448h起作用， 35d達高峰， T1/2為 2433h，生物利用度為 80%90%，開始服用的劑量為 250mg/次， 2次 /d，12周后改為 250mg， 1次 /d維持。 主要用于不能耐受 ASA的患者。 主要不良反應為出血、 惡心、腹瀉（約 10%），約有 1%的可引起 骨髓抑制 ，包括各類血細胞減少癥，不良反應多在用藥 3個月內發(fā)生，故 在用藥前 3個月內應經(jīng)常查血常規(guī) ，每兩周查 1次白細胞及血小板。一旦出現(xiàn)上述反應，應立即停藥。 ADP受體拮抗劑 氯吡格雷 氯吡格雷是 新型 ADP 受體拮抗劑 ，其化學結構與 TCPD十分相似，與其不同的是口服后起效快， 副作用明顯低于前者 ，不需要查血象， 現(xiàn)已成為 TCPD的替代藥物 。 氯吡格雷：藥代動力學特性 ? 氯吡格雷是一個 前體藥 (自身沒有活性 )， 85%在腸道被脂酶水解滅活， 15%在肝臟轉化為活性代謝物，肝功能不良者藥效減低。 ? 血漿消除半衰期為 68小時 ，活性代謝物半衰期為 30分鐘， 活性代謝物與血小板 P2Y12受體不可逆結合 ,使血小板永久失活。 ? 口服后 2小時 起效，健康人服 50100mg氯吡格雷后第 2 天產生 25%30% 抑制率，第 37 天達到穩(wěn)態(tài)（ 40%60% 抑制率），停藥 5天恢復。 ? 負荷量 300mg快速起效， 3小時內達到全面抑制血小板聚集作用， 一般先采用 300mg負荷劑量，然后每日 75 mg，至少 1個月，可持續(xù) 9個月 。 ? 女性作用弱于男性，腎功能障礙病人作用減弱 75mg氯吡格雷是動脈粥樣硬化血栓形成的適宜劑量 N=20 N=20 N=21 N=30 N=21 N=11 N=22 N=20 N=20 N=19 N=24 N=19 N=17 N=20 DAY 7 DAY 28 氯吡格雷 安慰劑 10 mg 25 mg 50 mg 75 mg 100 mg 250 mg . 20 10 0 10 20 30 40 50 60 Mean % Inhibition 血小板聚集抑制 噻氯吡啶 Boneu B, Destelle G (on behalf of CAPRIE study group). Platelet antiaggregating activity and tolerance of Clopidogrel in atherosclerotic patients. Thrombo amp。 Haemo. 1996。 76(6): 939943 300mg負荷量波立維在 3小時 內快速 達到全面抑制血小板聚集功能 1 1. Data on file, SanofiSynth233。labo, 1999, internal report PDY 3494. 100 20 0 20 40 60 80 3 6 24 27 48 時間 (小時 ) Mean inhibition (%) 氯吡格雷 75 mg 氯吡格雷 300 mg * *p vs clopidogrel 75 mg (n = 20/group) * * * * * 健康受試者 普拉格雷（ Prasugrel） 普拉格雷（ prasugrel）是第三代 ADP受體拮抗劑，在肝臟代謝時幾乎 不產生非活性代謝物 ，故療效優(yōu)于氯吡格雷，但出血風險亦有所增加。此外， 氯吡格雷抵擋患者不會發(fā)生普拉格雷抵擋。 在我國尚未上市。多項臨床試驗顯示首劑給予 60 mg負荷劑量，隨后天天給予 10 mg維持劑量的普拉格雷可比首劑給予 300
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