神經(jīng)病理性疼痛治療進展：普瑞巴林pregabalin(編輯修改稿)
2025-02-04 02:24 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 外 細胞內(nèi) 脂質(zhì)雙分子層 δ α2 γ β 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 普瑞巴林可顯著減少 P物質(zhì)釋放 ? 普瑞巴林減少辣椒堿誘導的 P物質(zhì)釋放 ? 此過程需要激酶的激活作用或處于炎性狀態(tài) 0 2 4 6 8 10 12 14 16 P物質(zhì) (%總體/分) 同側(cè) CFA注射 10?M普瑞巴林 0 2 4 6 8 10 12 14 16 Fehrenbacher JC, et al. Pain 2022(105)12:133141 辣椒堿 辣椒堿 +普瑞巴林 時間 (分 ) 時間 (分 ) P物質(zhì) (%總體/分) 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 普瑞巴林調(diào)控過度興奮的神經(jīng)元 過度興奮神經(jīng)元 普瑞巴林調(diào)控過度興奮的神經(jīng)元 突觸 神經(jīng)遞質(zhì) ?2?亞基 Ca2+通道 突觸 突觸 突觸 神經(jīng)遞質(zhì) 普瑞巴林 Ca2+通道 ?2?亞基 普瑞巴林作用機制 普瑞巴林與 ?2?亞基結(jié)合后發(fā)揮作用 調(diào)節(jié)突觸傳遞 調(diào)控電壓門控 Ca2+通道 調(diào)節(jié)興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 每日劑量 (mg/d) 600 1200 1800 2400 3000 3600 4200 4800 血漿藥物濃度(181。g/mL) 普瑞巴林 加巴噴丁 普瑞巴林吸收呈線性劑量依賴性 Bockbrader H, et al. Epilepsia 2022(46)8:261 0 2 4 6 8 10 12 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 普瑞巴林與加巴噴丁的區(qū)別 Data on file, Pfizer Inc 普瑞巴林 加巴噴丁 和 a2δ亞基的親和力 高，預期低劑量時即產(chǎn)生臨床療效，劑量范圍跨度小，利于劑量調(diào)整 低，需高劑量才產(chǎn)生臨床療效； 劑量范圍大，不利于劑量調(diào)整 治療神經(jīng)痛的活性 (rat diabetes) 3 mg/kg (MED) 10 mg/kg (MED) 吸收 治療劑量下不飽和 可飽和：生物利用度隨劑量的增加而降低 絕對生物利用度 ≥ 90%，且和劑量無關 ≤ 50% 每天服用次數(shù) BID/TID TID 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 與普瑞巴林無相互作用的藥物 1. Bockbader HN, et al. Epilepsia 2022(42)7:86 2. Bockbader H, et al. Epilepsia 2022(46)8:170 3. Data on file, Pfizer Inc 抗驚厥藥 其他藥物 ? 苯妥英 ? 卡馬西平 ? 丙戊酸 ? 拉莫三嗪 ? 托吡酯 ? 苯巴比妥 ? 硫加賓 ? 加巴噴丁 ? 口服避孕藥 ? 勞拉西泮 ? 羥氫可待酮 ? 乙醇 ? 利尿劑 ? 口服降糖藥 ? 胰島素 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 普瑞巴林治療 周圍性神經(jīng)痛研究 帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛 (PHN) 研究結(jié)果 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 普瑞巴林迅速持久緩解 PHN患者疼痛 0123456789100 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14EP ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** 普瑞巴林 300mg/d組 (n=98) 安慰劑組 (n=93) 普瑞巴林 150mg/d組 (n=87) 普瑞巴林 600mg/d組 (n=88) ◆ ■ ◆ ▲ 時間 (周 ) 平均疼痛評分 **P VS安慰劑組， 113周及治療終點 van Seventer R et al. Curr Med Res Opin. 2022(22)2:375384 研究 196 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 01020304050*** P= *** *** *** 8% 26% 27% 38% van Seventer R et al. Curr Med Res Opin. 2022(22)2:375384 患者比例(%) 安慰劑組(n=93) 普瑞巴林600mg/d組 (n=88) 普瑞巴林300mg/d組 (n=98) 普瑞巴林150mg/d組 (n=87) *基線至終點疼痛評分改善 ≥50% 普瑞巴林疼痛緩解 ≥50%*鎮(zhèn)痛療效 顯著優(yōu)于安慰劑 普瑞巴林尚未在中國上市，國際臨床資料僅供參考 普瑞巴林顯著改善 PHN患者睡眠障礙 1234560 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14EP ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** ** 普瑞巴林 300mg/d組 (n=98) 安慰劑
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