藥物效應(yīng)動力學(xué)(1)(編輯修改稿)
2025-02-02 08:42 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 人發(fā)生了亞急性脊髓視神經(jīng)病（ SMON），嚴(yán)重者失明。 ③ 20世紀(jì) 50年代默利爾公司上市美國使用三苯乙醇（ triparanol）降脂，引起皮膚干燥、脫皮、脫發(fā)、乳房增大、陽痿和白內(nèi)障（發(fā)生率 1%） 1000余例。 ④ 20世紀(jì) 70年代，美國使用己烯雌酚治療先兆流產(chǎn)，導(dǎo)致所生下的女兒在少女期發(fā)生陰道腺癌。 300余例。 第二節(jié) 藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系 （ Doseeffect relationship） 不良反應(yīng)與藥物濃度關(guān)系 示意圖 圖中 ：代表連續(xù)給藥維持期間 最小有效濃度 最小中毒濃度 drug concentration time 量效關(guān)系 —— 在一定的劑量范圍內(nèi)，藥物效應(yīng)強弱與血藥濃度高低成正比，這種劑量與效應(yīng)的關(guān)系稱量效關(guān)系（ doseresponse relationship）。 可定量分析和闡明藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律 。 The doseeffect curve of drug action 量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng) 藥理效應(yīng)根據(jù)資料類型分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。 量反應(yīng) (graded response)的藥理效應(yīng)大小用計量資料來衡量。 各種連續(xù)增減的量變指標(biāo)：血壓的升降、平滑肌舒縮張力改變等。 質(zhì)反應(yīng) (allornone response,quantal response) 只能用有效和無效，陽性或陰性來表示的藥理效應(yīng)。 effect(% of maximal responses) 100 50 0 lgC EC50 閾濃度 最大效應(yīng) 量反應(yīng)量效曲線的分析 number respondingco ncentr ati o n (m g /L )1 00500cum ul ative fr eque ncy di st r ib ut io n fr eque ncy di st r ib ut io n202285number responding質(zhì)反應(yīng)量效曲線 重要藥效學(xué)參數(shù) 效能 (efficacy) 或稱最大效應(yīng) —— 藥物的藥理效應(yīng)的最大值 (Y軸最高點 ) 。 效價強度 (potency) —— 藥理作用效應(yīng)性質(zhì)相同的藥物之間等效劑量的比較。達(dá)到相同效應(yīng)時所用藥量與效價強度成反比，所用藥量相對越小 (x軸數(shù)值越小 )者其效價強度越大。 反映藥物治療效應(yīng)的重要參數(shù)； 效能和效價強度 二者分別反映藥物的不同性質(zhì)，都用于評價藥物的作用的強弱。 半數(shù)有效量（ ED50） —— 產(chǎn)生 50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）或 50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）的劑量或濃度。反映藥物治療效應(yīng)的重要參數(shù)； 治療指數(shù)（ Therapeutic Index, TI） =LD50/ED50 ——比值越大，藥物的安全性越高。 安全范圍 —— ED95 ~ LD5之間的距離 95%有效量 5%致死量 藥物的安全性指標(biāo)： 半數(shù)致死量（ LD50） —— 引起半數(shù)動物死亡的劑量。反應(yīng)藥物毒性大小的重要參數(shù)。 藥物作用機制 (me
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