降血糖藥大全ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 20:31 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 胰島素分泌量增加。 SUR分 SUR1（胰島Ｂ細(xì)胞）和 SUR2（心肌和血管 平滑?。? 、肌肉對(duì)胰島素敏感性增加。 作用機(jī)制可分為胰內(nèi)胰外兩方面 特點(diǎn)： 不依賴(lài)葡萄糖的促胰島素分泌藥，必須有 30%胰島 B細(xì)胞存在。 刺 激 胰 島 素 分 泌 降 低 肝 糖 生 成 肝 臟 血 糖 控 制 促 進(jìn) 葡 萄 糖 攝 取 肌肉及脂肪組織 American Diabetes Association. Medical Management of NonInsulinDependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA: American Diabetes Association: 磺脲類(lèi)藥物作用機(jī)制 磺酰脲類(lèi) 磺酰脲類(lèi) 1. 降血糖作用 ： 對(duì)胰島功能尚存的糖尿病人有降血糖作用 ，嚴(yán)重的糖尿病人療效亦不佳 。 藥理作用 2. 對(duì)水排泄的影響 ： 氯磺丙脲 ?促進(jìn)抗利尿激素分泌 ?抗利尿作用 ?用于尿崩癥 。 但可產(chǎn)生稀釋性低血鈉癥 ， 對(duì)糖尿病人不利 。 甲磺丁脲和優(yōu)降糖 均無(wú)此作用 。 3 對(duì)凝血功能的影響 ： 格列齊特 、 格列波脲 ?減弱血小板黏附力 ，刺激纖溶酶原合成 、 恢復(fù)纖溶活力 。 重 點(diǎn) 2. 尿崩癥 ： 氯磺丙脲 ?可促進(jìn)抗利尿素的分泌， 用量 /日可使尿量明顯減少。 1) 胰島功能尚存的輕 、 中度 2型糖尿病 : 與胰島素 、 雙胍類(lèi)或葡萄糖苷酶抑制劑有相加 作用 。 一般不主張加用磺酰脲類(lèi)的其它制劑 。 1. 糖尿病： 2) 對(duì)胰島素產(chǎn)生耐受性的病人 ： 磺酰脲類(lèi) 臨床應(yīng)用 二代： 格列本脲 （ glibenclamide,優(yōu)降糖 ） ： 作用最強(qiáng) 、 維持時(shí)間最長(zhǎng) ， 易發(fā)生低血糖 格列喹酮（ gliqridone, 糖適平） ： 唯一不從腎臟排泄、適用于腎功能不全 格列齊特（ gliclazide,甲磺吡脲 ,達(dá)美康 )： 應(yīng)用廣泛、抗凝、降血脂、對(duì) SUR1選擇性高 格列吡嗪（ glipizide, 瑞易寧 ）：控釋片 起效快，維持短、餐前半小時(shí)用、 SUR1選擇性高 三代： 格列美脲（ glimepiride， 亞莫利 ）： 磺酰脲類(lèi) 代表藥物及特點(diǎn) 格列美脲 （ Glimepiride， 亞莫利 ） ?與其他 SU類(lèi)有所不同 ,刺激胰島素第一時(shí)相分泌，作用快，維持時(shí)間久 ?是迄今止唯一證實(shí)有胰外作用的磺酰脲類(lèi)口服降糖藥 ?格列苯脲所結(jié)合的 SU類(lèi)受體是 140kd亞單位而格列美脲所結(jié)合的是 65kd亞單位。 ?格列美脲與 β 細(xì)胞結(jié)合比格列苯脲快 3倍能使 Ins快速釋放，而與 β 細(xì)胞解離的速度比格列苯脲快 9倍，所以低血糖頻率發(fā)生較低。 ?對(duì) β 細(xì)胞 對(duì) SUR1選擇性高 ，血管活性副作用少。 新藥進(jìn)展 苯乙雙胍 （ phenformn， DBI,苯乙福明 , 降糖靈 ) (國(guó)內(nèi)少用：丁雙胍 , buformin） :
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