【文章內容簡介】
00)(EIESEEEIIEEIESSEESCCCCCkCCkdtdCCkkCCkdtdC?????????????????????又][2 ESSI Ckr ??CsKCsrCsKCKCsrrmIIImSI ????????m a xm a x)1(CsKCsrCsKCKCsrrKCKmCsCCCCKCCKmCCsCKmCCKCCKmkCCkCCsCKmCkCkkCCCCCCkCCkCkkCCkmIIImSIIIESSESIIESESESESIIESIEEIESSESEEIESEEEIIEESSE??????????????????????????????????????????????????????????m a xm a x][0][][][0442][33][432][1][21422442][][0432][33422][211)1()]1([ ::)(: 00)(所以得代入得由得由因為推導過程)-()-()-()-()-()-(CsKCsrCsKCKCsrrmIIImSI????????m a xm a x)1(CsrKrCsKCrKmrmIII11r11)1(1r1m a xm a xSIm a xm a xSI????????或IImmIImmI CKKKKCKK ?????? )1(33???kkKICsKCsrCsKCKCsrrmIIImSI ???????? m a xm a x)1( 非競爭性抑制動力學 非競爭性抑制: 抑制劑可以在酶的活性部位以外與酶相結合,并且這種結合與底物的結合沒有競爭關系。 如核苷對霉菌酸性磷酸酯酶的抑制。 酶可以同時與底物及抑制劑結合,兩者沒有競爭作用。酶與抑制劑結合后,可以與底物結合 EI+S→ SEI。 酶與底物結合后,也還可以與抑制劑結合。但是中間產物ESI不能進 一步分解為產物,因此酶活性降低。 1 21334455[][][ ] [ ][ ] [ ]kkkkkkkkkE S ES E PE I EIES I SEIEI S SEI? ????????? ??? ????][][][0 S E IEIESEE CCCCC ????0][][][ ??? dtdCdtdCdtdC SE IEIESCsKCsrCsKKCCsrCkrmImIIESSI?????????? ?m a x,m a x][2)()1(CsKCsrCsKKCCsrCkrmImIIESSI???????????m a x,m a x][2)()1(IIIIICKrrr KCr ???m a xm a xm a xm a x,11)1(1 +==CsrKmrrCsrKmKCrKCrIISIIIIISI1111)1()1(1m a x,m a x,m a xm a x?????????或這類抑制劑與酶活性中心以外的基團結合。其結構可能與底物毫無相關之處。大多數非競爭性抑制劑都是由一些可以與酶的活性中心之外的硫氫基可逆結合的試劑引起的。這種- SH對于酶活性來說很重要, 可幫助維持酶分子的構象。 CsKCsrCsKKCCsrCkrmImIIESSI???????????m a x,m a x][2)()1(如何判斷復合物 [SEI]是否分解為產物? 可通過改變抑制劑的用量并測定底物的反應速率來判斷 ? CI增至某一濃度,反應速率減小至趨于零:不能分解 ? 隨著 CI的增加,反應速率趨于定值:能分解為產物 反競爭性抑制動力學 酶僅與底物結合后才能與抑制劑結合 如:肼對芳香基硫酸酯酶的抑制作用就屬于此類。 1 2133[][ ] [ ]k kkkkE S ES E PES I SEI? ????? ??? ??CsKCsrrKCCsKCsrrmIISIIImSI????????39。)1(m a x,m a x或)1/(39。)1/(m a xm a x,IImIIIIKCKmKKCrr????mmIaxKrKr m a xIm39。?)1(111m a xm a x IISI KCrCsrKmr ?????)1(m a xIImSIKCCsKCsrr?????各種抑制的比較 )1()1(m a xISImISISIKCCsKKCCsrr?????KIS= KSI:非競爭性抑制 KIS→∞ :反競爭性抑制 KSI→∞ :競爭性抑制 SSISSISrrrrri ???? 1m a x m a x1 1 / ( )( 1 )SI s IScS m I s mIImr r C r C s Ci C iCsr K C K C s KCK??? ? ? ? ? ? ??? ? ? ?IIICKCi??( , )( 1 )ISumIICi C iKKCCs? ? ?? ? ?抑制百分數: 競爭性抑制: 非競爭性抑制: 反競爭性抑制: 底物抑制動力學 E + S [ E S ] E + Pk + 1k 1k + 2S + [ E S ] [ S E S ]k + 3k 3穩(wěn)態(tài)法: ? ? ? ?[ ] [ ]: 0 , 0:E S SE SE O E E S SE Sd C d Cd t d tC C C C??? ? ?由 擬 穩(wěn) 態(tài) 假 定酶 物 料 衡 算33