藥物分布ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 18:20 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 度和藥物療效 磺胺類藥物蛋白結(jié)合率 ?，腦脊液濃度 ?，治療流行性腦膜炎常首選 磺胺嘧啶（蛋白結(jié)合率 2060%）。 21 ?血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，血漿蛋白結(jié)合率的改變（ ?） → 游離藥物濃度 ↑ → 顯著影響藥效。 ?血漿蛋白結(jié)合對(duì)療效的影響需綜合考慮治療濃度范圍、藥物與蛋白的結(jié)合性質(zhì)、內(nèi)在清除率、分布容積、藥動(dòng) 藥效平衡時(shí)間、給藥方式等諸多因素。 22 影響蛋白結(jié)合的因素 ? 動(dòng)物種差 ? 性別差異 ? 年齡 ? 生理和病理狀態(tài) ? 藥物理化性質(zhì) 23 三、藥物理化性質(zhì)的對(duì)分布的影響 ? 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：脂溶性、分子量、解離度 ? 媒介轉(zhuǎn)運(yùn)：蛋白結(jié)合、分子結(jié)構(gòu) ? 胞飲與吞噬作用 ：分子量和微粒 ? 制劑因素使藥物絡(luò)合、增溶、微?；?、膠體化以及乳化后可影響藥物在體內(nèi)的分布 24 四、藥物與組織親和力對(duì)分布的影響 ? 不同組織對(duì)藥物的親和力 如蛋白、脂肪、 DNA、酶以及粘多糖等與藥物非特異性結(jié)合，引起特征分布 ? 貯存方式 ? 維持藥效 ? 積蓄中毒 25 五、藥物相互作用對(duì)分布的影響 ? 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用，主要影響分布容積、半衰期、清除率、受體結(jié)合量，最終導(dǎo)致藥效和毒性的改變。 ? 置換作用對(duì)低分布容積和高蛋白結(jié)合率的藥物影響大 ? 藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度： 高度結(jié)合率 ?80% 中度結(jié)合率 ≌ 50 低度結(jié)合率 ? 20% 26 ? 保泰松 /吲哚美辛 /長(zhǎng)效磺胺 +口服抗凝血藥華法林 ? 血中游離的華法林的濃度 ?，而有導(dǎo)致出血的危險(xiǎn)。（已發(fā)現(xiàn)有 30多種藥與華法林發(fā)生相互作用） ? 磺胺苯吡唑 +甲磺丁脲 ?血糖下降 ?，可引起低血糖性休克 27 淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的意義 ? 特定物質(zhì)如脂肪 、 蛋白質(zhì)類大分子體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)必須依賴淋巴系統(tǒng) ? 傳染病 、 炎癥 、 癌癥轉(zhuǎn)移使淋巴系統(tǒng)成為病灶時(shí) ， 必須使藥物向淋巴系統(tǒng)分布 ? 藥物經(jīng)由淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)可避開(kāi)肝臟首過(guò)作用 第三節(jié) 淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) 28 一、淋巴管生理構(gòu)造 ? 一端封閉的盲管，毛細(xì)淋巴管由單層內(nèi)皮細(xì)胞構(gòu)成，通透性高 ? 淋巴管內(nèi)有瓣膜防止淋巴倒流 ? 成分同血漿類似，蛋白質(zhì)含量較低 ? 淋巴結(jié)控制淋巴流動(dòng)， 內(nèi)有吞噬細(xì)胞 ? 流速 （ kg?h） ? 流入血管量 12L/天 29 二、藥物從血液向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) 藥物 → 毛細(xì)血管壁 → 毛細(xì)淋巴管壁 → 淋巴循環(huán) 影響因素： ? 毛細(xì)血管壁通透性：肝 肺 腸道 腳 ? 藥物從毛細(xì)血管向末梢組織淋巴液轉(zhuǎn)運(yùn)速度： ? 肝 腸道 頸部 皮膚 肌肉 ? 各組織中血管與淋巴管的分布密度、構(gòu)造、孔徑 ? 血漿蛋白結(jié)合率 30 三、藥物從組織間隙向 淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) ? 組織間隙給藥時(shí)吸收途徑與分子量有關(guān) Mw 5000 Da 血液轉(zhuǎn)運(yùn) Mw 5000 Da 淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn) ? 改造分子大小，增加藥物對(duì)淋巴系統(tǒng)趨向性 形成高分子復(fù)合物（右旋糖酐鐵） 新劑型，載體制劑（復(fù)乳、脂質(zhì)體、微球）
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