藥物分布ppt課件(已修改)
2025-01-17 18:20 本頁面
【正文】 1 第四章 藥物的分布 2 本章要求 ? 掌握藥物分布過程及其影響因素 ? 掌握表觀分布容積的重要意義 ? 掌握蛋白質(zhì)結(jié)合與藥效的關(guān)系 ? 熟悉藥物從血液、組織間隙和消化道向淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運過程以及主要影響因素 ? 熟悉藥物腦內(nèi)轉(zhuǎn)運特點和提高腦內(nèi)分布的策略。 3 ? 了解胎盤轉(zhuǎn)運、紅細胞內(nèi)分布和脂肪組織分布的主要影響因素 ? 了解微粒給藥系統(tǒng)在體內(nèi)的分布特性及其影響因素對新劑型設計的指導意義。 4 第一節(jié) 概述 分布（ distribution）： 循環(huán)系統(tǒng) → 體內(nèi)各臟器組織 ? 分布速度 ﹥ 消除速度； ? 不均勻； ? 與療效密切相關(guān)（作用速度、強度） ? 與體內(nèi)蓄積、毒副作用密切相關(guān) ?藥物分布特性對于評價制劑的有效性和安全性有重要意義。 5 ? 藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運的基本過程 藥物與血漿蛋白結(jié)合達到平衡 游離藥物透過毛細血管壁 進入細胞間液，與組織蛋白結(jié)合達到平衡 透過細胞膜進入細胞 一、組織分布和藥效 6 作用部位 R + D RD D‘ P＇ D D 代謝 非特異性結(jié)合 貯存 血漿 D + P D＇ PD 分布 分布 排泄 吸收 一般組織 D 藥理效應 排泄物 D + D＇ D：藥物； D＇：代謝物； P：血漿蛋白； P＇： 組織蛋白； R：受體 藥物的體內(nèi)分布過程 7 ? 分布特征： 1）與靶組織結(jié)合 特異性結(jié)合 (藥理效應 ) 2）與藥理作用無關(guān)的成分結(jié)合 非特異性結(jié)合 ( 局部滯留作用 ) ? 藥物在血液中的形式： P+D ?PD ? 藥物從血液向組織器官分布速度取決于血液灌流速度和組織器官親和力 ? 分布速度與靶器官藥物濃度 →→ 藥物起效快慢、強弱、持續(xù)時間 ? 血藥濃度 → 藥效 ? 消除速度 → 藥效持續(xù)時間 8 二、組織分布與化學結(jié)構(gòu) ? 結(jié)構(gòu)差異（脂溶性） 戊巴比妥與硫噴妥 ? 構(gòu)型差異 普萘洛爾 、環(huán)己烯巴比妥、布洛芬 9 三、藥物的體內(nèi)分布與蓄積 ?蓄積概念：藥物連續(xù)應用時，某組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢 ?蓄積產(chǎn)生原因 ?藥物對某些組織有特殊親和性 ?藥物從組織解脫入血的速度比進入組織速度慢 ?藥物貯庫和蓄積中毒 10 蓄積發(fā)生在非藥理作用部位，往往產(chǎn)生毒副作用 例如： ? 四環(huán)素沉積于骨骼、牙齒 ? 汞、銻、砷等重金屬沉積在肝、腎等內(nèi)臟組織中 ? 吩噻嗪與黑色素作用，引起視網(wǎng)膜病變 11 四、表觀分布容積 1. 定義： 假設在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需
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