藥物分布ppt課件-wenkub
2023-01-20 18:20:50 本頁面
【正文】 溴離子 細(xì)胞外液容積 安替比林 體液總?cè)莘e 13 藥物分布的特性參數(shù)，評(píng)價(jià)藥物的分布程度 2. 意義 ? 定量評(píng)價(jià)藥物體內(nèi)分布的參數(shù)： 表觀分布容積（ V） 藥物在組織和血漿中的分配比（ Kp） Kp =1 （ CT = CP) V 相當(dāng)于體液容積 Kp 1 （ CT CP) V 實(shí)際分布容積 Kp 1 （ CT CP) V 實(shí)際分布容積 14 表觀分布容積不具生理學(xué)和解剖學(xué)意義，僅反映了藥物分布的特點(diǎn)和程度。 3 ? 了解胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)、紅細(xì)胞內(nèi)分布和脂肪組織分布的主要影響因素 ? 了解微粒給藥系統(tǒng)在體內(nèi)的分布特性及其影響因素對(duì)新劑型設(shè)計(jì)的指導(dǎo)意義。 4 第一節(jié) 概述 分布（ distribution）： 循環(huán)系統(tǒng) → 體內(nèi)各臟器組織 ? 分布速度 ﹥ 消除速度； ? 不均勻； ? 與療效密切相關(guān)（作用速度、強(qiáng)度） ? 與體內(nèi)蓄積、毒副作用密切相關(guān) ?藥物分布特性對(duì)于評(píng)價(jià)制劑的有效性和安全性有重要意義。 V 偏小 ：藥物在體內(nèi)分布范圍有限，多與血漿蛋白結(jié)合，組織攝取少 偏大 ：藥物在體內(nèi)分布廣泛，或藥物與生物大分子大量結(jié)合 極大 ：藥物在某特定組織中蓄積 V 15 第二節(jié) 影響分布的因素 一、血液循環(huán)與血管透過性對(duì)分布的影響 二、藥物血漿蛋白結(jié)合力對(duì)分布的影響 三、藥物理化性質(zhì)對(duì)藥物分布的影響 四、藥物與組織親和力的影響 五、藥物相互作用對(duì)分布的影響 16 一 、血液循環(huán)與血管透過性 ? 血液循環(huán)速度（血流量） 腦、肝、腎 ﹥ 肌肉、皮膚 ﹥ 脂肪、結(jié)締組織 ? 毛細(xì)血管的通透性 不同臟器間存在差異 （肝、腦） ? 水溶性小分子：微孔途徑 ? 脂溶性分子： 類脂途徑 17 二、藥物血漿蛋白結(jié)合對(duì)分布的影響 ? 藥物和體內(nèi)蛋白反應(yīng)生成藥物 蛋白質(zhì)復(fù)合物的過程稱為藥物 蛋白結(jié)合 ? 常見的結(jié)合蛋白： 白蛋白 α1 酸性糖蛋白 (AAG) 脂蛋白 18 （一）蛋白結(jié)合與體內(nèi)分布 ? 血漿蛋白結(jié)合率 ][][][])[]([][f1fbbDKnPnPDDD????? ?? ][][][][][][f1f1fbfDKnPDKDDD?????? ???—— Df和 nP是影響血漿蛋白結(jié)合率的重要因素 ])[]([][bb21DnPDDkkKf ???—— 結(jié)合常數(shù) K值越大，藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合能力越強(qiáng) 19 血漿蛋白 ? 轉(zhuǎn)運(yùn)速度取決于血液中游離型藥物濃度 ? 蛋白結(jié)合的可逆性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性 ? 蛋白結(jié)合可作為藥物貯庫(kù) ? 置換現(xiàn)象 ? 血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn) 20 （二）蛋白結(jié)合與藥效 ? 藥物在血漿中的一種貯存形式 ? 可降低藥物的分布與消除速度，延長(zhǎng)作用時(shí)間 ? 有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用 ? 血漿游離藥物濃度和藥物療效
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