藥物分布ppt課件-wenkub
2023-01-20 18:20:50 本頁面
【正文】 溴離子 細胞外液容積 安替比林 體液總容積 13 藥物分布的特性參數(shù)，評價藥物的分布程度 2. 意義 ? 定量評價藥物體內分布的參數(shù)： 表觀分布容積（ V） 藥物在組織和血漿中的分配比（ Kp） Kp =1 （ CT = CP) V 相當于體液容積 Kp 1 （ CT CP) V 實際分布容積 Kp 1 （ CT CP) V 實際分布容積 14 表觀分布容積不具生理學和解剖學意義，僅反映了藥物分布的特點和程度。 3 ? 了解胎盤轉運、紅細胞內分布和脂肪組織分布的主要影響因素 ? 了解微粒給藥系統(tǒng)在體內的分布特性及其影響因素對新劑型設計的指導意義。 4 第一節(jié) 概述 分布（ distribution）： 循環(huán)系統(tǒng) → 體內各臟器組織 ? 分布速度 ﹥ 消除速度； ? 不均勻； ? 與療效密切相關（作用速度、強度） ? 與體內蓄積、毒副作用密切相關 ?藥物分布特性對于評價制劑的有效性和安全性有重要意義。 V 偏小 ：藥物在體內分布范圍有限，多與血漿蛋白結合，組織攝取少 偏大 ：藥物在體內分布廣泛，或藥物與生物大分子大量結合 極大 ：藥物在某特定組織中蓄積 V 15 第二節(jié) 影響分布的因素 一、血液循環(huán)與血管透過性對分布的影響 二、藥物血漿蛋白結合力對分布的影響 三、藥物理化性質對藥物分布的影響 四、藥物與組織親和力的影響 五、藥物相互作用對分布的影響 16 一 、血液循環(huán)與血管透過性 ? 血液循環(huán)速度（血流量） 腦、肝、腎 ﹥ 肌肉、皮膚 ﹥ 脂肪、結締組織 ? 毛細血管的通透性 不同臟器間存在差異 （肝、腦） ? 水溶性小分子：微孔途徑 ? 脂溶性分子： 類脂途徑 17 二、藥物血漿蛋白結合對分布的影響 ? 藥物和體內蛋白反應生成藥物 蛋白質復合物的過程稱為藥物 蛋白結合 ? 常見的結合蛋白： 白蛋白 α1 酸性糖蛋白 (AAG) 脂蛋白 18 （一）蛋白結合與體內分布 ? 血漿蛋白結合率 ][][][])[]([][f1fbbDKnPnPDDD????? ?? ][][][][][][f1f1fbfDKnPDKDDD?????? ???—— Df和 nP是影響血漿蛋白結合率的重要因素 ])[]([][bb21DnPDDkkKf ???—— 結合常數(shù) K值越大，藥物與蛋白質結合能力越強 19 血漿蛋白 ? 轉運速度取決于血液中游離型藥物濃度 ? 蛋白結合的可逆性、飽和性、競爭性 ? 蛋白結合可作為藥物貯庫 ? 置換現(xiàn)象 ? 血漿蛋白結合的特點 20 （二）蛋白結合與藥效 ? 藥物在血漿中的一種貯存形式 ? 可降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間 ? 有減毒和保護機體的作用 ? 血漿游離藥物濃度和藥物療效
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