生物轉(zhuǎn)化與甾體藥物(編輯修改稿)
2025-01-31 14:21 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 1 ） 羥 基 乙 ?；? （２） 糖苷化 （３） 酚 醚 形 成 （４） 胺 的 乙酰 化 （５）甾體生物堿與碳酸相結(jié)合 ?水 解 （ 1 ）酯化 ① 碳 酸 酯 ② 內(nèi) 酯 ③ 硫 酸 酯 （ ２ ） 醚 開 裂 ① 烯 醇 醚 開 裂 為 酮 ② 酚 醚 開 裂 為 酚 ③ 苷 開 裂 為 醇 ?引入 雜 原 子 ： （ 1）氮 ：由 21位醇基甾體形成 21乙酰胺甾體 （２）鹵 素 ：鹵過氫化酶催化導(dǎo)入 微生物裂解膽甾醇邊鏈的反應(yīng) XV： 甾醇 C24羧酸； XVI： 甾醇 C22羧酸； XVII： 雄甾 4烯 3,17二酮 (AD)； XVIII： C19甾醇； XXIII： 雄甾 1,4雙烯 3,17二酮 (ADD)； 其余參見文章內(nèi) 微生物裂解谷甾醇和菜油甾醇邊鏈的反應(yīng) 甾醇邊鏈的選擇性裂解 ? 1)添加有關(guān)的酶抑制劑 ? 2)利用被修飾的底物進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化 ? 3)利用阻斷突變株用于定向生物轉(zhuǎn)化 同時利用突變株、酶抑制劑和被修飾的底物進(jìn)行生物降解邊鏈所得到的產(chǎn)物 部分邊鏈降解的甾醇產(chǎn)物 一些可能從 ADD和 AD獲得的甾體藥物的結(jié)構(gòu) 利用經(jīng)過修飾的底物進(jìn)行邊鏈的選擇性裂解 底物 產(chǎn)物 微生物 19羥基甾醇 雌酮 restrictus 諾卡氏菌 ATCC 14887 19norsterols 雌酮 諾卡氏菌 ATCC 19170 3羥基 19?1， 3， 5 –甾醇 雌酮 草分支桿菌 分支桿菌 simplex節(jié)桿菌 IA
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