藥物合成反應(yīng)第三章?；磻?yīng)(編輯修改稿)
2024-11-13 02:21 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 2 N H 2 C O Y1 5 0 CN OY =( 9 5 % )( 8 2 % )( 8 2 % )NOOON OO2NN O2ON甲基吡咯烷酮 3 酸酐為?；瘎? +△( 9 7 % )OOOC O O HC O N H 2N HOON H 2+ P h C H2 C H C O O HT o l2 hC H 2 P h△( 9 5 % )OOON H 2N C H C O O HOO 4 酰鹵為酰化劑 + ( 8 9 % )C O C l H N ( C H 3 ) 2 C O N ( C H 3 ) 20 0 C . 2 h+ ( 9 0 % )C H 2 C O C lO C H 3H 2 N C H 2 C H 2P h HC H 2 C O N H C H 2 C H 2O C H 3注 :(1) ?；瘎┗钚皂樞?: RCOIRCOBrRCOClRCOF (2) O、 P位定位基可促進反應(yīng)，如： 烷氧基、烴基、 CH3CONH 等； m位定位基抑制反應(yīng)， COCH3等。 (3) 催化劑： Lewis酸： AlCl BF SnCl ZnCl2 質(zhì)子酸： H2SO多聚磷酸 (PPA) 例 : ( C H 2 ) n C O C l ( C H 2 ) nA l C l 3On=2 (90%) 五環(huán) n=3 (91%) 六環(huán) n=4 (50%) 七環(huán) +A l C l 3△ . 1 . 5 h . 8 2 %OOOCOC H 2 C H 2 C O O H Z n — H g P P A9 3 %[ H ]( C H 2 ) 3 C O O HO 萘滿酮 O M eM e O M e OO M eA l C l 3 （ 9 1 % ）+ C O C l C O+5 6 % H I0 2 5 0 C , 3 0 m i n ( 7 6 % )O( C H 3 C O ) 2 OOC O C H 3S n C l 4 / P h Hr . t . 1 h+ ( 8 3 % )C O C H 3C H 3 C O C lS S 雜環(huán)也能發(fā)生此反應(yīng) 2 Hoesch(霍西 )反應(yīng) C O R+H 2 ON H 4 C lO HH OCRN H 2 C lO HH OH OO H O HHC N HRH OC l+R C NH C l N HCRN HCRC l+ C H 3 C N( 8 7 % )Z n C l 2O HH O O HO HH O O HC O C H 3 3 ReimerTiemanm反應(yīng) + +O H C H C l 3 N a O HO N aC H OH 3 OC H OO H++C lH H 2 OC C l 2C C l 3C C lC lC lO H+OHC C l 2
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