他汀類藥物副作用的監(jiān)測與處理(編輯修改稿)
2024-10-07 13:04 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 742例接受他汀治療的血脂異常門診患者的橫斷面研究，評估潛在的嚴重藥物相互作用，以及與他汀相關(guān)的藥物相互作用的發(fā)生情況 R228。tz Bravo AE, et al. Drug Saf 2020。 28(3):263275. 非本次更改 FDA引用文獻 使用通過 CYP450 3A4代謝的他汀時 注意藥物相互作用 ? CYP3A4底物與強 CYP3A4抑制劑 聯(lián)合使用引起的藥物間相互作用，可能導(dǎo)致肌病和橫紋肌溶解癥 1 經(jīng) CYP450 3A4代謝的藥物 降脂藥 2 抗凝藥 2 抗心律失常藥 2 降壓藥 2 降糖藥 34 阿托伐他汀 氟伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀 氯吡格雷 華法林 阿加曲班 西洛他唑 奎尼丁 普羅帕酮 胺碘酮 卡維地洛 硝苯地平 尼莫地平 地爾硫卓 維拉帕米 沙格列汀 那格列奈 吡格列酮 瑞格列奈 1. Bellosta S, et al. Circulation 2020。 109(23 Suppl 1):III507. 2. Williams S, et al. Psychosomatics 2020。 48(6):537547. 3. Baetta R, et al. Drugs 2020。 71(11):14411467. 4. Horn JR, et al. Pharmacy Times 2020:5758. 非本次更改 FDA引用文獻 他汀類藥物 匹伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 瑞舒伐他汀 辛伐他汀 來源 合成 合成 合成 微生物 半合成 (源于微生物 ) 合成 半合成 (源于微生物 ) 消旋體 否 否 是 否 否 否 否 前體藥物 否 否 否 是 否 否 是 吸收 (%) 80 30 98 31 37 50 6585 肝臟排泄 (%) NA ＞ 70 68 ＞ 70 66 90 7887 生物利用度 (%) ＞ 60 12 1035 ＜ 5 17 20 ＜ 5 食物對生物利用度的影響 (%) 無 有 (↓13) 有 (↓1525) 有 (↑50) 有 (↓30) 無 無 蛋白結(jié)合率 (%) 96 ＞ 98 ＞ 98 4354 88 ＞ 95 達峰時間 3 半衰期 11 1130 20 腎臟排泄 (%) ＜ 2 2 6 30 60 10 13 劑量范圍 (mg) 14 1080 2080 1080 540 580 580 代謝主要涉及的 CYP亞型 CYP 2C9 極少 CYP 3A4 CYP 2C9 CYP 3A4 CYP 3A4 極少 CYP 2C9 極少 CYP 3A4 Kawai Y, et al. Drug Des Devel Ther. 2020, 5:28397. 不同他汀類通過不同的 CYP450同工酶代謝 他汀類藥物安全性 ? 肝臟安全性 ? 肌損害 ? 藥物相互作用 ? 對血糖的影響 ? 腫瘤發(fā)生 FDA聲明：他汀類藥物需增加可能引起 可逆性認知方面的副作用和血糖升高等警示信息 在他汀類說明書中需增加有關(guān)他汀類藥物潛在的非嚴重性和可逆性 認知方面的副作用， 如記憶力減退、意識模糊等，以及 血糖和糖化血紅蛋白(HbA1c)水平升高。 FDA仍然認為，他汀類藥物對心血管的益處大于這些小的風(fēng)險增加 FDA新增糖化血紅蛋白和空腹血糖的信息， 是基于以下多篇文獻數(shù)據(jù) 1. Sattar N, et al. Lancet 2020。 375(9716):735742. 2. Rajpathak SN, et al. Diabetes Care 2020。 32(10):19241929. 3. M
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