6-膽堿受體激動(dòng)藥抗膽堿酯酶藥(存儲(chǔ)版)
【正文】 膽堿酯酶 (cholinesterase,ChE) ? 乙酰膽堿酯酶 (真性膽堿酯酶 ， ? acetylcholinesterase,AChE) ? ChE ? ? 假性膽堿酯酶 (pseudocholinesterase) ? 3/9/2024 17 第十七頁，共三十六頁。 ? 新斯的明在體內(nèi)局部被血漿假性膽堿酯酶水解，局部以原形由腎臟排出。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動(dòng)過緩、肌震顫和無力。 作用快、強(qiáng)、持久，可維持 1~2天。也用于非去極化肌松藥中毒的解救 3/9/2024 26 第二十六頁，共三十六頁。 【中毒機(jī)制】 有機(jī)磷酸酯類為持久性 (難逆性 ) 膽堿酯酶抑制劑 ,與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的 ,難水解的磷?；憠A酯酶 ,使膽堿酯酶失去水解 Ach能力 ,導(dǎo)致間隙中 Ach大量、持續(xù)地堆積，強(qiáng)烈的興奮效應(yīng)器上的 MR和 NR，從而引起一系列中毒病癥。大小便失禁 ,支氣管痙攣 ,呼吸困難 ,肺水腫；心動(dòng)過緩，血壓下降等 . 2. N樣病癥： 心動(dòng)過速血壓先升后降；沖動(dòng) N2受體 , 表現(xiàn)為手指抖動(dòng) ,全身肌肉顫抖，嚴(yán)重者肌無力。 用藥原那么是早期 ,足量 ,持續(xù)用藥 , 直至阿 托品化后，逐漸減量并延長給藥的間隔時(shí)間 ,直至病癥 ,體征消失 24小時(shí)以上才能停藥。 ：藥用的 Ach為人工合成品。 35 第三十六頁，共三十六頁。 3/9/2024 35 第三十五頁，共三十六頁。 常聯(lián)合應(yīng)用抗膽堿藥和膽堿酯酶 復(fù)活藥 (輕度中毒可單用抗膽堿藥 )。大汗淋漓 ,流涎 , 口腔及鼻孔常有泡沫樣分泌物 。 二 .難逆性抗膽堿酯酶藥 有機(jī)磷酸酯類 [分類 ] 主要用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑 ,大致分三類 : 對(duì)硫磷 (1605),內(nèi)吸磷 敵敵畏 敵百蟲 ,樂果 ,馬拉硫磷 【中毒途徑】 可經(jīng)呼吸道 ,消化道 ,皮膚粘膜吸收引起中毒。 安貝氯銨 (ambenonium chloride,酶抑寧 ) 抗 AchE作用持久，主要用于重癥肌無力的治療，特別是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 3/9/2024 24 第二十四頁，共三十六頁。 ? [臨床應(yīng)用 ] ? 重癥肌無力 ? 術(shù)后腹脹氣和尿潴留 3/9/2024 22 第二十二頁，共三十六頁。注射后 5~10min起作
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