藥理學(xué)--抗膽堿酯酶藥(存儲(chǔ)版)
【正文】 ? 裂解 ? 水解 AchE活性中心 AchE Ach 膽堿 +乙酸 整個(gè)過(guò)程 80微秒 1分子 AchE 每分鐘水解 6 105個(gè) Ach 陰離子部位 GluCOO (anionic site) 酯解部位 SerOH/His咪唑環(huán) (esteratic site) 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 膽堿酯酶水解乙酰膽堿示意圖 二、抗膽堿酯酶藥 根據(jù)對(duì)膽堿酯酶抑制的程度可分： 易逆性 抗膽堿酯酶藥： 新斯的明、毒扁豆堿 難逆性 抗膽堿酯酶藥： 有機(jī)磷酸酯類 與 AchE 結(jié)合，抑制 AchE ，使Ach堆積，表現(xiàn)擬膽堿作用 anticholinesterase agents ?非共價(jià)結(jié)合的抑制藥 ?氨甲酰類抑制藥 ?有機(jī)磷化合物 易逆性抗 AChE藥 難逆性抗 AChE藥 anticholinesterase agents ?非共價(jià)結(jié)合的抑制藥 ? 依酚氯銨（ edrophonium） ? 他克林（ tacrine） ? 多奈哌齊（ donepezil） anticholinesterase agents ?氨甲酰類抑制藥 ? 新斯的明（ neostigmine ） ? 吡斯的明（ pyridostigmine） ? 地美溴銨（ demecarium） ? 利凡斯的明（ rivastigmine） 易逆性抗 AChE藥 一般特性 ? 藥理作用 ? 體內(nèi)過(guò)程 ? 臨床應(yīng)用 ? 不良反應(yīng) 藥理作用 ? 眼 ?縮瞳 ?調(diào)節(jié)痙攣 ?降低眼內(nèi)壓 ?胃腸道 ?胃收縮 ?， 胃酸分泌 ? ?食管蠕動(dòng) ?， 張力增加 ? ?小腸、大腸 (尤其結(jié)腸 )活動(dòng) ? ， 腸內(nèi)容排出 ? ?心血管系統(tǒng) ?作用 ?興奮神經(jīng)節(jié)、效應(yīng)器 ACh受體 效應(yīng) ?負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性肌力作用 ?心排出量下降 *對(duì)心血管的影響較膽堿激動(dòng)劑弱 ?骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭 ?其他部位作用 ?增加腺
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