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膽堿受體激動藥和膽堿酯酶抑制劑(存儲版)

2025-02-05 08:00上一頁面

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【正文】 擬膽堿藥 直接作用(受體) 膽堿受體激動藥 間接作用 抗 AchE藥 M、 N激動藥 Ach M 激動藥 毛果蕓香堿 N 激動藥 煙堿 易逆性 新斯的明 難逆性 有機磷酸酯 乙酰膽堿 (acetylcholine, Ach) ? 化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,遇水易分解 ? 在體內(nèi)可被 AchE迅速水解 ?作用選擇性差,無藥用價值 , 僅作為藥理學(xué)研究的工具藥。 煙堿尼古丁 , 由煙草中提取 作用: N樣作用,具毒理學(xué)意義。 2 . 對 平滑肌 的作用:對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強 , 對心血管 、 腺體 、 眼和支氣管平滑肌的作用較弱 。 反復(fù)大量使用新斯的明,使骨骼肌興奮過度轉(zhuǎn)入抑制,反使肌無力癥狀加劇 毒扁豆堿 ? 系叔胺類藥物 , 易通過血腦屏障 , 選擇性作用差 , 毒性大。 常用的有 氯解磷定 和 碘解磷定 。 毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼的區(qū)別 毛果蕓香堿 毒扁豆堿 作用: 作用機理 用途 起效 作用維持 刺激性 濃度 性質(zhì) 不良反應(yīng) 降低眼內(nèi)壓 (+)瞳孔括約肌 M- R 直接作用 青光眼 3040min 48 h 弱 1~2% 穩(wěn)定 調(diào)節(jié)痙攣 降低眼內(nèi)壓 () AChE 間接作用 青光眼 5 min 12天 強 % 不穩(wěn)定,易分解, 避光保存 調(diào)節(jié)痙攣 難逆性抗膽堿酯酶藥 有機磷酸酯類 ? 與 AchE 結(jié)合更牢固 ? 使 AchE 失去水解 Ach的能力,導(dǎo)致 Ach大量堆積 ,引起一系列中毒癥狀
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