【正文】 瞳孔開大?。崾荏w 瞳孔括約肌M受體 虹膜 (2)升高眼內(nèi)壓 （ 3） 調(diào)節(jié)麻痹 阻斷睫狀肌 M受體 睫狀肌松弛而退向外緣 懸韌帶拉緊 晶狀體變扁平 折光度 視近物模糊 遠(yuǎn)物清楚 稱調(diào)節(jié)麻痹。 擴(kuò)血管的機(jī)制 阿托品的血管擴(kuò)張作用與 M受體阻斷無關(guān)，可能是直接血管擴(kuò)張作用或是由于體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)。 毒扁豆堿 1~4 mg（ 兒童 mg） 緩慢注射 ， 對(duì)抗阿托品中毒 （ 包括 瞻妄與昏迷 ） 因?yàn)槎颈舛箟A 維持作用時(shí)間短 ,需反復(fù)給藥 。 一、 N1膽堿受體阻斷藥 —— 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 美卡拉明 （ mecamylamine, 美加明 ） 樟磺咪芬 （ trimetaphan camsilate） 用途 : 1. 麻醉時(shí)控制性降壓； 2. 主動(dòng)脈瘤手術(shù)時(shí) ， 減少因牽拉主 動(dòng)脈引起的交感神經(jīng)興奮； 3. 急進(jìn)型高血壓腦病和高血壓危象 第三節(jié) 、 N膽堿受體阻斷藥 (1) 松弛骨骼肌，減少麻醉藥用量 (2) 氣管內(nèi)插管 (3) 內(nèi)窺鏡檢查 (4) 重癥肌無力診斷 (5) 電休克時(shí)防止骨折 臨床應(yīng)用 二、 N2膽堿受體阻斷藥 —— 骨骼肌松弛藥 作用于神經(jīng)肌肉接頭突觸后膜 N2受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。導(dǎo)致 Na+通道持續(xù)開放和持續(xù)去極化。 2. 環(huán)磷酰胺 、 氮芥 、 普魯卡因 、 可卡因等降低假性 AChE活性 ， 可增強(qiáng)琥珀膽堿作用和毒性 。 肌松順序及恢復(fù)順序 : 眼部肌肉 四肢肌 軀干肌 肋間肌 膈肌 藥物作用消失后，其恢復(fù)順序相反，膈肌首先恢復(fù)，若劑量加大，可引起肋間肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。 藥名 比較 泮庫 溴銨 哌庫 溴銨 多庫 溴銨 維庫 溴銨 羅庫 溴銨 阿曲 庫銨 順式阿曲庫銨 米庫 氯銨 化構(gòu) 甾類 甾類 異喹啉 甾類 甾類 芐異喹啉 異喹啉 異喹啉 時(shí)效 長 長 長 中 中 中 中 短 強(qiáng)度 為筒箭毒堿 5倍 為前者的 倍 最強(qiáng) 強(qiáng)、快 是維庫 的 1/7 較前者 強(qiáng) 3倍 代謝 途徑 腎、肝 原型 腎、膽(少 ) 腎 (主 )膽 (小 ) 肝、腎 肝、腎 霍夫曼消除 酯酶 水解 霍夫曼消除 腎排 血漿AChE分解 對(duì)心血管的影響 HR↑ BP↑ 無 無 與 β 抑制藥擬膽堿藥同用時(shí)心動(dòng)過緩驟停 無 大劑量 HR↑ BP↑ 無 BP↓ 藥名 比較 泮庫溴銨 哌庫溴銨 多庫溴銨 維庫溴銨 羅庫溴銨 阿曲庫銨 順式阿曲庫銨 米庫 氯銨 神經(jīng)節(jié)阻滯 無 促組胺釋放 無 無 無 無 無 有 無 有 維持 時(shí)間 （ min) 120 3040 90120 1015 45 45 1520 適用證 高血壓心動(dòng)過速、冠心病者不用 心肌缺血性疾病，手術(shù)長者 心肌缺血性疾病，手術(shù)長者 心肌缺血心臟病者 腎衰者 起效快用于禁用琥珀膽堿插管者 肝腎疾病和老年患者的首選肌松藥 適用于停藥后需肌張力迅速恢復(fù)而不希望用抗膽堿酯酶藥拮抗者 。 筒箭毒的最重要的成分為筒箭毒堿 。 (3)快速耐受性 (4)治療劑量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用 (5)病人清醒時(shí)用有窒息感，應(yīng)先用硫噴妥鈉麻醉后，再用琥珀膽堿。 【 作用機(jī)理 】 該類藥物與神經(jīng)肌肉接頭突觸后膜 N2受體結(jié)合， 產(chǎn)生與 ACh相似的除極化， 使離子通道開放， Na+內(nèi)流 , 引起終板膜去極化 (類似 ACh)，但去極 化時(shí)間長于 ACh引起的去極化 ,使肌細(xì)胞膜持久處 于不應(yīng)期狀態(tài)， N2膽堿受體對(duì) ACh失敏感，而引 起骨骼肌松弛。 托吡卡胺 (tropicamide) 環(huán)噴托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 合成解痙藥 （ 一 ） 季銨類 溴丙胺太林 （ 普魯本辛 ） 作用： 1. 選擇性作用于胃腸平滑肌 2. 抑制胃液分泌 用途： 1 .胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、泌尿道痙攣 消化性潰瘍輔助藥 2. 遺尿癥 3. 妊娠嘔吐 其它季銨類化合物： 奧芬溴銨、格隆溴銨、戊沙溴銨、地泊溴銨、 噴噻溴銨等 可作為治療胃腸平滑肌痙攣，胃潰瘍的輔助用藥 (二 ) 叔胺類 : 貝那替秦（胃復(fù)康） 口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，有安定作用 用途： 1. 適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人 2. 腸蠕動(dòng)亢進(jìn) 3. 膀胱刺激癥 其它叔胺類化合物： 雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等 選擇性 M1受體亞型阻斷藥 哌侖西平 (pirenzepine),替侖西平 (telenzepine) 結(jié)構(gòu) ：屬三環(huán)類化合物 ， 結(jié)構(gòu)與丙米嗪相似 作用 ：選擇性阻斷 M1受體 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用途 ： 1