【正文】 用。 (1)擴(kuò)瞳： 阿托品松弛瞳孔括約肌，使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌的功能占優(yōu)勢(shì)，從而擴(kuò)瞳 。 ? ? (1)心率 ? 心率減慢 ：阿托品 ~，但作用短暫。 2022/6/23 51 ? ? 較大劑量（ 1~2mg）可興奮延腦呼吸中樞 和大腦皮層。 2022/6/23 53 ? ? (1)虹膜睫狀體炎： %～ 1%阿托品溶液滴眼，松弛虹膜括約肌和睫狀肌，使之充分休息，有利于炎癥的消退；同時(shí)還可預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連。 ? [禁忌癥 ] ? 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。 NNHCOOC N N C H 32 H C 2 O5,11二氫 11[(4甲基 1哌嗪基 )乙酰 ]6H吡啶并 (2,3b)][1,4]苯并二氮卓 6酮 2022/6/23 59 二、 N膽堿受體阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥 )： 能選擇性地與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的 N1膽堿受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷 ACh與受體結(jié)合，使 ACh 不能引起神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞，故也稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥 。 ? ，產(chǎn)生藥理效應(yīng) 。 ? ②吸入性全麻藥（特別如乙醚等）和氨基甙類抗生素（如鏈霉素）能加強(qiáng)和延長(zhǎng)此類藥物的肌松作用。 ? ，以利于肌肉松弛，有利于手術(shù)的進(jìn)行。一分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)為松弛，通常從頸部肌肉開始，逐漸波及肩 胛 、腹部和四肢。 「臨床應(yīng)用」： 靜脈注射作用快而短暫，對(duì)喉肌的麻痹力強(qiáng)，適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等短時(shí)的操作。 ④兼有程度不等的神經(jīng)節(jié)阻斷作用，可使血壓下降。 。 ②吸入性全麻藥（如乙醚）和氨基甙類抗生素（如鏈霉素）能加強(qiáng)和延長(zhǎng)此類藥物的肌松作用。僅有不到 2%琥珀膽堿以原形從腎排泄。 ④在臨床用量時(shí)，并無神經(jīng)節(jié)阻斷作用。當(dāng)機(jī)體受到理化刺激或發(fā)生過敏反應(yīng)時(shí)，導(dǎo)致組胺釋放，與組胺受體結(jié)合而產(chǎn)生生物效應(yīng) ? [臨床應(yīng)用 ] ? ，以利于插管。 2022/6/23 63 骨骼肌松弛藥 (N2膽堿受體阻斷藥 ) ? 非去極化型肌 松藥 ? 骨骼肌松弛藥 ? 去極化型肌 松藥 2022/6/23 64 ? 非去極化型肌 松藥 ? 作用機(jī)制： ? 藥物與運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板膜上的 N2膽堿受體結(jié)合，能競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷 ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛。 異坎胺 。 )6β羥基 –1aH， 5aH–托烷 –3a–醇托品酸酯 2022/6/23 57 ? 東莨菪堿 ? 特點(diǎn)： ? ，中樞抑制作用強(qiáng)，小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠。 2022/6/23 55 ? [不良反應(yīng) ] ? 、皮膚干燥（ ），心率加快、 ? 瞳孔散大、視力模糊（ 1mg）。 ? ： ? (1)用于全身麻醉給藥， 以減少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生 。 ? 阿托品對(duì)皮膚血管擴(kuò)張作用明顯，出現(xiàn)潮紅、濕熱。 2022/6/23 48 ? (3)對(duì)膽道、輸尿管、子宮和支氣管的平滑肌松弛作用較弱。 ? ；對(duì)淚腺及呼吸道腺體的分泌有較強(qiáng)的抑制作用； ? 大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。 α羥甲基苯乙酸 8甲基 8氮雜雙環(huán) [3,2,1]3辛酯 6β， 7β環(huán)氧 3α羥基 8丁基 1αH，5αH托烷 （ ） 托品酸酯 2022/6/23 39 2022/6/23 40 [藥理作用 ] 1）、 阿托品競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 M膽堿受體，對(duì) M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻斷 Ach對(duì) M膽堿受體的激動(dòng)。適用于初步急救。 此外， 碘解磷定也能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接接合 ，成為無毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，從而阻止游離的有機(jī)磷酸脂類繼續(xù)抑制膽堿酯酶。 【 急性毒性 】 阻擾乙酰膽堿的消除，而乙酰膽堿的作用又極其廣泛，故有機(jī)磷酸酯類的中毒癥狀表現(xiàn)多樣化。主要用作農(nóng)業(yè)殺蟲劑、環(huán)境衛(wèi)生殺蟲劑，如敵百蟲、樂果、馬拉硫磷、敵敵畏等。 本品水溶液不穩(wěn)定，易氧化成紅色后，使療效減弱，而且刺激性大。皮下或肌內(nèi)注射新斯的明后，約經(jīng) 15分鐘左右即可使癥狀減輕，約維持 2～ 4小時(shí)左右。 對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對(duì)胃腸道和膀 胱 平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用；而對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng) 。 C O CH 2 CH 2 N + C H 3C H 3C H 3CH 3OOH CH 2 CH 2 N + C H 3C H 3C H 3C O HCH 3O+A c h E2022/6/23 20 ? 抗膽堿酯酶藥：能與膽堿酯酶結(jié)合，抑 制膽堿酯酶活性的一類藥物。 2022/6/23 17 第七章 抗膽堿酯酶藥 膽堿酯酶 (ChE) 乙酰膽堿酯酶 (真性膽堿酯酶， AChE) 主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，特別是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板突觸后膜的皺摺中聚集較多。 ? ? 口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔干燥。如果房水回流受阻，使眼內(nèi)壓升高，將導(dǎo)致青光眼。臨床主要用于口腔粘膜干燥。 ?[藥理作用 ] 2022/6/23 4 ? 在大劑量 Ach作用下，膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，全部神經(jīng)節(jié)（ N1膽堿受體）興奮的結(jié)果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)，小血管收縮，血壓升高。 能選擇性地與膽堿受體結(jié)合，激動(dòng)受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)乙酰膽堿相似的作用。 N膽堿受體激動(dòng)藥 :主要有尼古丁，對(duì) N N2受體均有激動(dòng)作用，無實(shí)用價(jià)值，僅具毒理學(xué)上的意義。 ? 例如，在胃腸道、膀 胱 平滑肌和腺體是以膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，而心肌收縮和小血管方面則以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)。對(duì)心血管系統(tǒng)作用明顯，副作用多。 ? 2022/6/23 8 ? (2)降低眼內(nèi)壓 ? 房水產(chǎn)生及回流 房水是從睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，到達(dá)前房角間隙，主要經(jīng)