膽堿受體激動、抗膽堿酯酶--20xx--zhangya(存儲版)
【正文】 堿酯酶藥分為 : ① 易逆性抗 AchE： 新斯的明 、毒扁豆堿 ② 難逆性抗 AchE：有機磷酸酯類 ? 能與 AchE牢固結合，使 AchE活性 受到抑制，從而使膽堿能神經末梢釋放的 Ach 堆積或增多，產生擬膽堿作用。 禁用于：機械性腸梗阻、尿路梗阻和支氣管哮喘患者。 頭暈、頭痛、疲乏、共濟失調、煩燥不安 血管運動中樞抑制 → BP下降 呼吸運動中樞 麻痹 → 呼吸停止而死亡 ［急性中毒］ 輕度： M樣癥狀；中度： M + N樣癥狀； 重度： M + N樣 +中樞癥狀 [慢性中毒 ] 多發(fā)生于長期接觸農藥的人員，表現(xiàn)血中 AChE活性持續(xù)明顯下降，表現(xiàn)不強烈，出現(xiàn)頭痛、乏力、失眠等神經衰弱癥狀，腹脹、多汗；偶見肌束顫動及瞳孔縮小。） 解救原理 : 阿托品能迅速解除有機磷酸酯類中毒的 M樣癥狀 , 也能解除部分中樞神經系統(tǒng)癥狀 ,但不能阻斷 N2受 體 ,制止骨骼肌震顫 。 ?對不同有機磷酸酯中毒療效存在差異 較好 : 內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷 稍差 : 敵百蟲、敵敵畏 無效 : 樂果 ?水溶性低 ,溶液不穩(wěn)定 ,需新鮮配制。 氯解磷定對 N樣作用的癥狀減輕明顯，對中樞昏迷也有一定療效，但是，其對 M樣作用影響較小，故應與 阿托品 合用，以控制癥狀。 對硫磷中毒忌用高錳酸鉀洗胃 ， 否則可氧化成對氧磷而增加毒性 。 有機磷酸酯類與 AChE以共價鍵結合，形成難以水解的磷?；疉ChE，從而使 AChE喪失活性，造成 ACh在體內大量積聚，引起一系列中毒癥狀。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫和無力。 ② ACh與 AChE復合物裂解，釋放膽堿和乙酰化 AChE。毛果蕓香堿能使眼內壓迅速降低，從而緩解或消除青光眼癥狀，療效較好 開角青光眼 （慢性單純性青光眼）的治療。用毛果蕓香堿后，激動瞳孔括約肌的 MR，瞳孔 縮小 (2) 降低眼內壓 房水由睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出產生，經瞳孔流入前房，到達前房角間隙，主要經小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進入血流。 懸韌帶受睫狀肌控制。 第七章 抗膽堿酯酶藥和 膽堿酯酶復活藥 Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators 第一節(jié) 膽堿酯酶 膽堿酯酶分類： ① 乙酰膽堿酯酶 AchE(真性膽堿酯酶 )： 主要存在于膽堿能神經末梢突觸間隙，也存在于膽堿能神經元內、紅細胞中， 特異性高，活性強 ， 1個酶分子 1分鐘水解 6 105 分子 ACh， 是水解 ACh必需的酶。 (二 ) 常用易逆性抗 AchE藥 新斯的明 neostigmine [體內過程 ] 季銨類，脂溶性低， po吸收少慢 ,不規(guī)則。 重癥肌無力 ： 自身免疫性 神經肌肉傳遞功能障礙性疾病
職業(yè)教育相關推薦
鄂ICP備17016276號-1