解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥-預覽頁
【正文】 節(jié)炎的首選藥物。 抑制環(huán)氧酶 → PG合成 ↓， TXA2 ↓ TXA2 （血栓素 A2）是強大的血小板釋放及聚集的誘導劑 → 抗血小板聚集。原因與抑制 PG合成有關。 水痘或流行性感冒等病毒性感染者應慎用阿司匹林，可用撲熱息痛代替。但后來發(fā)現(xiàn)對腎有持續(xù)性的毒性并可導致胃癌及對視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性，而被各國陸續(xù)廢棄使用。 室溫下在干燥空氣中很穩(wěn)定，暴露在潮濕環(huán)境中會發(fā)生水解，生成對氨基酚，毒性較大，進一步氧化成醌亞胺類化合物，顏色由黃色、紅棕色變成暗棕色，故應避光保存。 吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 NNO氨替比林 （ 1884） N氨基比林 S O 3 N a + 安乃近 在安替比林分子中引入次甲磺酸鈉基得到。 1949年瑞士科學家合成了具有 吡唑烷二酮結構的藥物保泰松，其抗炎作用強，但解熱鎮(zhèn)痛作用弱，被視為治療關節(jié)炎的一大突破，但長期用藥會對肝、腎及造血系統(tǒng)有不良反應，應用日益減少。 吲哚乙酸類非甾體抗炎藥 結構和命名 1（ 4氯苯甲?；?5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 1(4chlorobenzoyl)5methoxy2methyl1Hindole3acetic acid NC O O HOC lO 理化性質 酸性 水解反應 NC O O HOC lONC O O HHOOC lO H5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 對氯苯甲酸 5甲氧基 2， 3二甲基 1H吲哚 所得到水解產(chǎn)物均可以被氧化成有色物質。 抗炎作用 ↑，毒性 ↓ 代表藥物 C O O HCH3C H3C H3又名異丁苯丙酸 αmethyl4(2methylpropyl)benzeneacetic acid 結構與命名 2(4異丁基苯基 )丙酸 布洛芬（ ibuprofen ） α甲基 4（ 2甲基丙基）苯乙酸 2 1 3 理化性質 含有羧基，顯酸性。 本品光照可緩慢變色，需避光保存?？诜昭杆?， 2h可達血藥濃度峰值，排泄快，長期服用無積蓄作用，個體差異小，副作用小。產(chǎn)出大量的 前列腺素（ PGS）和 白三烯 （ LTs）等炎癥介質，從而導致炎癥的發(fā)生。 磷脂 磷酸酯酶 甾體抗炎藥 花生四烯酸 （ AA） 前列腺素類（ PGs） 白三烯類（ LTs） 發(fā)熱、鎮(zhèn)痛和炎癥 環(huán)氧合酶（ COX） 酯氧化酶（ LOX） 解熱鎮(zhèn)痛藥和甾體抗炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥和甾體抗炎藥 （解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥作用機制） ◆ 痛風是由于體內嘌呤代謝紊亂或尿酸排泄減少而引起的一種疾病。 繼發(fā)性 ? 藥物：利尿劑 ? 食物：高嘌呤食物 ? 其他：劇烈運動、酗酒等。 急性發(fā)病期主要應用飲水仙堿、非甾體類抗炎藥、激素，緩解期主要應用促進尿酸排泄藥、抑制尿酸合成藥。遇光顏色變深，需避光密閉保存。 本品副作用較多（常見消化道反應 ），但仍是痛風發(fā)作預防中的首選藥。 別嘌醇 （ Allopourinol ） NNNNHO H化學名： 1H吡唑并 [3， 4d]嘧啶 4醇 臨床應用 ? 別嘌醇是 唯一在臨床上應用的黃嘌呤氧化酶抑制劑。它也適用于繼發(fā)性痛風、骨髓及骨髓增殖性疾病，以及細胞過度更新者的治療。
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