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解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 (2)-預(yù)覽頁

2025-06-19 18:27 上一頁面

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【正文】 炎物質(zhì) (組胺 /緩激肽 /5HT/LTs等) + NSAIDs - 水楊酸類 阿司匹林 苯胺類 對乙酰氨基酚 吲哚乙酸類 吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸類 布洛芬、萘普生 鄰氨基苯甲酸類 雙氯芬酸 烯醇酸類 吡羅昔康, 美洛昔康 吡唑酮類 保泰松 烷酮類 萘丁美酮 二芳基吡唑類 塞來昔布 磺酰苯胺類 尼美舒利 非選擇性 COX抑制藥 和 選擇性 COX2抑制藥 概述 ? 治療作用 ? 不良反應(yīng) 水楊酸類 ( salicylates) 水楊酸鈉,刺激性大,僅外用,抗真菌及溶解角質(zhì) 阿司匹林 ,最常用 阿司匹林 aspirin (乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid) 吸收 口服迅速吸收,并迅速被酯酶水解 分布 以水楊酸鹽形式分布全身組織,包括關(guān)節(jié)、腦脊液。 3. 抗血栓形成作用 ( 小劑量抑制血小板聚集 ) 小劑量 ( 40~ 325 mg/日 ) ,適用于防治動脈粥樣硬化 、心梗 、 腦血栓形成及手術(shù)后的血栓形成 。 胃粘膜損傷機制: 直接損傷:水楊酸刺激。 大劑量長期應(yīng)用,可抑制肝臟合成凝血酶原,使凝血酶原時間延長,需補充維生素 K。 自膜磷脂生成的活性物質(zhì)及其作用以及NSAIDs作用環(huán)節(jié) COX1 COX2 NSAIDs 收縮子宮 血栓素 環(huán)內(nèi)過氧化物 白三烯 過 敏 反應(yīng) 少數(shù)可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反應(yīng)。發(fā)生率低。 體內(nèi)過程 對乙酰氨基酚是非那西丁的活性代謝產(chǎn)物,兩者的藥理活性相同,不良反應(yīng)不全相同,對乙酰氨基酚的毒性顯著低于非那西丁 對氨基乙醚 羥化代謝物 毒性反應(yīng) 20- 30% 70- 80% 60% 35% 5% 高鐵血紅蛋白血癥 溶血性貧血 羥化酶 對乙酰氨基酚 藥理作用: 解熱鎮(zhèn)痛作用強,但抗炎抗風(fēng)濕作用弱。過量中毒( 10~15g以上)可引起急性中毒性肝壞死。 不良反應(yīng) 常用量不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá) 30~ 50% ,胃腸道、造血系統(tǒng)、CNS反應(yīng),過敏反應(yīng)。 ?非選擇性 COX抑制劑,較強的抗炎、抗風(fēng)濕、解熱鎮(zhèn)痛作用,療效近似阿司匹林。可在關(guān)節(jié)滑液中蓄積。 ?主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎,療效與阿斯匹林、吲哚美辛相同 而不良反應(yīng)少。 ? 不良反應(yīng)輕: 胃腸反應(yīng)小、出
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