解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 (2)-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 炎物質(zhì) （組胺 /緩激肽 /5HT/LTs等） ＋ NSAIDs － 水楊酸類(lèi) 阿司匹林 苯胺類(lèi) 對(duì)乙酰氨基酚 吲哚乙酸類(lèi) 吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸類(lèi) 布洛芬、萘普生 鄰氨基苯甲酸類(lèi) 雙氯芬酸 烯醇酸類(lèi) 吡羅昔康， 美洛昔康 吡唑酮類(lèi) 保泰松 烷酮類(lèi) 萘丁美酮 二芳基吡唑類(lèi) 塞來(lái)昔布 磺酰苯胺類(lèi) 尼美舒利 非選擇性 COX抑制藥 和 選擇性 COX2抑制藥 概述 ? 治療作用 ? 不良反應(yīng) 水楊酸類(lèi) （ salicylates） 水楊酸鈉，刺激性大，僅外用，抗真菌及溶解角質(zhì) 阿司匹林 ，最常用 阿司匹林 aspirin （乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid） 吸收 口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解 分布 以水楊酸鹽形式分布全身組織，包括關(guān)節(jié)、腦脊液。 3. 抗血栓形成作用 （ 小劑量抑制血小板聚集 ） 小劑量 （ 40～ 325 mg/日 ） ,適用于防治動(dòng)脈粥樣硬化 、心梗 、 腦血栓形成及手術(shù)后的血栓形成 。 胃粘膜損傷機(jī)制： 直接損傷：水楊酸刺激。 大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用，可抑制肝臟合成凝血酶原，使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，需補(bǔ)充維生素 K。 自膜磷脂生成的活性物質(zhì)及其作用以及NSAIDs作用環(huán)節(jié) COX1 COX2 NSAIDs 收縮子宮 血栓素 環(huán)內(nèi)過(guò)氧化物 白三烯 過(guò) 敏 反應(yīng) 少數(shù)可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過(guò)敏反應(yīng)。發(fā)生率低。 體內(nèi)過(guò)程 對(duì)乙酰氨基酚是非那西丁的活性代謝產(chǎn)物，兩者的藥理活性相同，不良反應(yīng)不全相同，對(duì)乙酰氨基酚的毒性顯著低于非那西丁 對(duì)氨基乙醚 羥化代謝物 毒性反應(yīng) 20－ 30％ 70－ 80％ 60％ 35％ 5％ 高鐵血紅蛋白血癥 溶血性貧血 羥化酶 對(duì)乙酰氨基酚 藥理作用： 解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但抗炎抗風(fēng)濕作用弱。過(guò)量中毒（ 10~15g以上）可引起急性中毒性肝壞死。 不良反應(yīng) 常用量不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá) 30～ 50％ ，胃腸道、造血系統(tǒng)、CNS反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)。 ?非選擇性 COX抑制劑，較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕、解熱鎮(zhèn)痛作用，療效近似阿司匹林?？稍陉P(guān)節(jié)滑液中蓄積。 ?主要用于風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎，療效與阿斯匹林、吲哚美辛相同 而不良反應(yīng)少。 ? 不良反應(yīng)輕： 胃腸反應(yīng)小、出
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