抗精神失常藥(文件)
【正文】 作用機(jī)制 ：屬非選擇性單胺再攝取抑制藥 ， 確切機(jī)制 ， 尚不明確 。 心血管反應(yīng) 可見心率加快 ， 體位性低血壓 ，劑量過大對(duì)心臟有直接抑制作用 ， 可致心律失常 ， 誘發(fā)心衰 、 心梗等；高血壓 、 心臟病患者禁用 。 其他抗抑郁癥藥 馬普替林 （ maprotiline)和米安色林 (mianserin） 為近年合成的四環(huán)類抗抑郁癥藥 ， 能選擇性抑制 NA的再攝取 ，對(duì) 5HT再攝取無(wú)影響 ， 特點(diǎn)為廣譜抗抑郁藥 ， 具有奏效快 ，副作用小 ， 臨床適用于各型抑郁癥 ， 老年抑郁癥患者尤為適用 。 氟西汀 （ fluoxetine)和文拉法辛 （ Venlafaxine） 是選擇性 5HT再攝取抑制藥 ， 其作用與三環(huán)類藥物相似 ，鎮(zhèn)靜作用 、 不良反應(yīng)較少 ， 對(duì)強(qiáng)迫癥有效 ， 也可用于神經(jīng)性貪食癥 。治療量時(shí)對(duì)正常人精神活動(dòng)幾無(wú)影響，但對(duì)躁狂病人則療效顯著，控制躁狂發(fā)作，使患者言談和行為恢復(fù)正常。 抑制磷脂酶 C及肌醇磷脂系統(tǒng)中磷酸酶的作用 ，阻抑三磷酸肌醇 （ IP3） 和二酰甘油 （ DAG） 的信使作用 （ 躁狂癥時(shí)此系統(tǒng)作用明顯增加 ） 。 鋰鹽治療濃度與中毒濃度相近 ， 安全范圍小 ，治療有效濃度約為 ~， 超過 2mmol/L即可出現(xiàn)中毒 。 只有采取各種措施促進(jìn)鋰排出 ， 必要時(shí)做血液透析 ， 應(yīng)用鋰鹽必須監(jiān)測(cè)血藥濃度 。 因此 ， 藥物治療在精神疾病治療中占有重要地位 ， 精神科醫(yī)師可根據(jù)患者具體情況及臨床經(jīng)驗(yàn)靈活應(yīng)用 。 精神疾病的治療應(yīng)采用綜合措施 ， 包括藥物治療 、 心理治療 、 音樂治療 、 工作調(diào)整 、 環(huán)境改善等各方面的處理 ， 可大大減少該病的復(fù)發(fā)率 。 老年 、 腎功不良 ， 脫水和鈉攝入不足可促發(fā)中毒發(fā)生 。 輕者可在用藥過程中自行消失 ，但手震顫與多尿則不會(huì)消失 。 機(jī)制： 抑制神經(jīng)末梢 Ca++依賴性 NA和 DA釋放；促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞對(duì)突觸間隙中 NA的再攝取 ， 增加其轉(zhuǎn)化和滅活 ， 從而使突觸間隙中 NA濃度降低 。 發(fā)病機(jī)制 單胺學(xué)說 5HT↓ NA↑ 碳酸鋰（ lithium carbonate） [藥理作用及機(jī)制 ] 本品主要以鋰離子形式發(fā)揮作用。抗膽堿作用及心血管作用極弱 。 雙相型抑郁癥可轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作 。 [不良反應(yīng)及注意 ] 外周抗膽堿反應(yīng) 本品可阻斷 M受體 ， 引起口干 、便秘 、 視力模糊等常見 ， 可在用藥過程中逐漸消失 ， 但可致眼壓升高 、 腸麻痹 、 排尿困難 、 尿潴留等 ， 必須停藥處理 ， 必要時(shí)注射新斯的明 。 三環(huán)類（ TCAs）抗抑郁癥藥 丙米嗪（ imipramine，米帕明） 多塞平（ doxepen，多慮平） 地昔帕明（ desipramine,去甲丙米嗪） 阿米替林（ amitriptyline） 選擇性 5HT再攝取抑制藥 非選擇性單胺（ ） 再攝取抑制藥 選擇性 NA攝取抑制藥 5HT NA 表 1 三環(huán)類抗抑郁癥藥作用比較 藥物 T1/2 （ h) 抑制單胺類遞質(zhì)再攝取 鎮(zhèn)靜 作用 抗膽堿 作 用 5— HT NA 丙米嗪 9~24 ++ ++ ++ ++ 地昔帕明 14~76 0 +++ + + 阿米替林 17~40 +++ + +++ +++ 多塞平 8~24 弱 弱 +++ +++ 丙米嗪 （ imipramine,米帕明 ） [藥理作用與機(jī)制 ] 對(duì)抑郁癥患者 ， 能明顯提高情緒 ， 精神振奮 ， 消除自責(zé) ， 減輕運(yùn)動(dòng)抑制 ， 連續(xù)用藥 2~3周后療效才顯著 ，故不作應(yīng)急治療用藥 。 躁狂或抑郁兩者之一反復(fù)發(fā)作 —— 單相型 躁狂和抑郁兩者交替發(fā)作 —— 雙相型 病因 單胺學(xué)說 可能與腦內(nèi)單胺類功能失衡有關(guān)。 適用于急性和慢性精神分裂癥 ， 對(duì)陽(yáng)性癥狀 （ 幻覺 、 妄想 、 思維障礙 、敵視 、 懷疑 ） 和陰性癥狀 （ 反應(yīng)遲鈍 、 情緒淡漠 、社交退縮 、 少語(yǔ) ） 均有效 ， 對(duì)認(rèn)知功能及情感障礙亦有改善作用 。此不良反應(yīng)機(jī)
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