藥物代謝動(dòng)力學(xué)(7)(文件)
【正文】 t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 t1/2 0C20C0)211( C?0)4121( C?0)41211( C??0)814121( C??0)8141211( C???0)161814121( C???0)1618141211( C????0)321161814121( C????多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 （靜脈給藥） （九）維持劑量與負(fù)荷劑量 維持劑量 Dm = CL?/F 負(fù)荷劑量 DL = Dm 1/（ 1－ eke?） 采用首次劑量加倍的方法 多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度 重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度 （ Css） 的 特點(diǎn) 是： Css的高低 ， 但不能改變到達(dá)Css的時(shí)間 。 。 ：規(guī)律重復(fù)給藥 ， 經(jīng)過一定時(shí)間（ 4～ 6個(gè) t1/2） 達(dá)到 Css后 ， 如果調(diào)整劑量 ， 需再經(jīng)過 4～ 6個(gè) t1/2 才能達(dá)到新的 Css 。max） 為 2Cmax。 絕對(duì)生物利用度 ： 同一制劑 ， 不同給藥途徑的AUC比較 ； F＝ 100% 相對(duì)生物利用度 ： 同一給藥途徑 ， 不同制劑的AUC比較 。 藥峰濃度 （ Cmax） ：藥物在體內(nèi)達(dá)到的最高濃度 。 （五）血藥濃度 — 時(shí)間曲線下面積 藥 時(shí)關(guān)系 ：血藥濃度隨時(shí)間的推移而變化的關(guān)系 。 Vd = 單位： L/kg 如： A藥 ：體內(nèi)藥量 600μg， 血藥濃度 3μg/L， Vd = 600/3 = 200L B藥 ：體內(nèi)藥量 600μg ， 血藥濃度 120μg/L， Vd = 600/120 = 5L 意義： 1. 用來估算血容量及體液量 2. 反映藥物分布的廣泛性或與組織結(jié)合的程度 。 藥物消除半衰期的意義： 1. 反映機(jī)體消除藥物的能力與藥物消除的快慢； 2. 預(yù)測(cè)連續(xù)用藥達(dá)到 Css的時(shí)間； 3. 預(yù)測(cè)停藥后藥物的消除時(shí)間； 4. 確定合適的給藥間隔時(shí)間 。 C0－ Ct k0 k0 藥物一級(jí)速率過程 t1/2 血藥濃度 （ mg/L） 100 1 50 2 25 3 4 5 6 7 零級(jí)速率過程 時(shí)間 (h) 血藥濃度 (mg/L) 時(shí)間 (h) 血藥濃度 (mg/L) 0 100 7 30 1 90 25 2 80 8 20 3 70 9 10 4 60 5 50 6 40 零級(jí) 速率過程的特點(diǎn) 1. 血漿藥物按恒定的速度 （ 量 ） 進(jìn)行消除 （ 恒量消除 ） ， 其消除速度與血漿濃度無關(guān) ； 2. t1/2不恒定 （ 依賴劑量的 t1/2） ； 3. 停藥后 ， 藥物從體內(nèi)清除的時(shí)間依原血藥濃度而定 。 特點(diǎn)： K （ 一級(jí)速率常數(shù) ） ； ， 每一藥物有特定 （ 不依賴劑 量 ） 的 t1/2； ， 經(jīng)過 4～ 6個(gè) t1/2 后 ， 認(rèn)為藥物從體內(nèi)基本清除； ， 經(jīng)過 4～ 6個(gè) t1/2 后 ， 血藥濃度達(dá)到 穩(wěn)態(tài)濃度 （ Css） 。 其方程式為； =－ K 經(jīng)皮肝穿刺膽道引流術(shù) 第二節(jié) 藥代動(dòng)力學(xué)的數(shù)學(xué)基礎(chǔ) 一、藥代動(dòng)力學(xué)模型 ? 視身體為一系統(tǒng)，按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分若干房室； ? 為假設(shè)空間，與解剖部位或生理功能無關(guān)； ? 轉(zhuǎn)運(yùn)速率相同的部位均視為同一房室； ? 因藥物可進(jìn)、出房室，故稱開放性房室系統(tǒng)。 36 Liver Gut Feces excretion Portal vein 膽汁排泄 和 肝腸循環(huán) Bile duct
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