頭孢菌素類抗菌藥-wenkub
2024-10-04 00 本頁面
【正文】 ? 適應(yīng)癥 ? MSS、鏈球菌、肺炎鏈球菌等，以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的 LRTI、 UTI、 SSTI、 BSI、骨關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔感染〔聯(lián)合抗厭氧菌藥〕 ? 頭孢呋辛尚可用于對磺胺藥、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎的治療 ? 手術(shù)前預(yù)防用藥 ? 口服劑主要適用于上述感染中的輕癥病例，頭孢呋辛酯口服尚可用于淋病奈瑟菌感染 第十三頁，共五十五頁。 頭孢菌素類分類 依據(jù)抗菌譜、抗菌活性、腎毒性及對 β內(nèi) 酰胺酶的穩(wěn)定性進(jìn)行分類 第一代 第二代 第三代 第四代 第五代〔四代后〕 第九頁，共五十五頁。 257:106473 第六頁，共五十五頁。 歷史 ? 1960年代初期，頭孢菌素母核合成工藝的成熟為以后頭孢菌素的大規(guī)模開發(fā)奠定了根底 ? 此后，通過對天然頭孢菌素 C化學(xué)修飾〔半合成〕或利用全合成的方法，相繼合成了許多新型頭孢菌素 ? 頭孢菌素類于 1960年代應(yīng)用于臨床，為目前應(yīng)用最廣的 β內(nèi)酰胺類 ? 據(jù)統(tǒng)計(jì)其用量占住院患者抗生素處方量的30%～ 50% 第四頁，共五十五頁。頭孢菌素類抗菌藥的合理應(yīng)用 李光輝 復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院抗生素研究所 第一頁，共五十五頁。 上海 48家樣本醫(yī)院用藥與世界藥品銷售比較 〔歸成 ,等 . 上海醫(yī)藥 2024。 作用機(jī)制 ? 頭孢菌素的作用機(jī)制與青霉素相同，主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁主要成分 肽聚糖的合成發(fā)揮抗菌作用。 第一代頭孢菌素 ? 常用品種 ? 注射劑：頭孢唑啉、頭孢噻吩、頭孢拉定、頭孢硫咪、頭孢替唑 ? 口服劑：頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐 ? 抗菌活性 ? 對 GPC具良好抗菌作用 ? 對需氧 GNB如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等具有一定活性 ? 對對 GPC具良好抗菌作用 GNB產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差 ? 血腦屏障穿透性較差 ? 具不同程度腎毒性 第十頁，共五十五頁。 第三代頭孢菌素 1 ? 注射用品種：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢唑肟等 ? 口服品種：頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢托侖酯 ? 抗菌活性 ? 對 GPC作用不如第一、二代頭孢，但對肺鏈、GAS及其他鏈球菌屬的作用顯著； ? 對需氧 GNB如 、肺克、奇變等作用極強(qiáng)； ? 對流感、卡他、腦膜炎球菌、淋球菌作用優(yōu)異 ? 對沙雷菌、腸桿菌屬、不動(dòng)桿菌及假單胞菌的作用不同品種之間差異較大 第十四頁，共五十五頁。 第四代頭孢菌素 ? 常用品種：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢克定 ? 抗菌活性 ? 對金葡菌等 GPC的作用較 3GC為強(qiáng)，對 PRSP具抗菌活性 ? 對 AmpC酶穩(wěn)定性優(yōu)于 3GC，因此腸桿菌屬、檸檬酸菌、摩根菌、普羅威登菌、沙雷菌仍對4GC敏感 ? 對銅綠的活性與頭孢他啶相仿或略差 ? 可被 ESBLs及 KPC水解 ? 無明顯腎毒性 ? 腦膜炎癥時(shí)，可透過血腦屏障進(jìn)入 CSF 第十八頁，共五十五頁。 口服頭孢菌素 ? 第一代：頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐 ? 第二代：頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢丙烯 ? 第三代：頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢托侖酯 ? 頭孢地尼和頭孢泊肟酯對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌的活性遜于其它品種 ? 頭孢布烯對肺炎鏈球菌作用最差 ? 頭孢地尼對 GPC活性最強(qiáng)，頭孢泊肟酯、頭孢托侖酯次之，其他抗菌作用均差 ? 口服頭孢菌素的適應(yīng)證分別同注射劑，但不宜用于重癥感染 第二十二頁，共五十五頁。 不良反應(yīng) 發(fā)生率％ 不良反應(yīng) 發(fā)生率％ 給藥相關(guān) 維生素 K 依賴凝血因子合成減少 口服：胃腸道不適 溶血性貧血 罕見 靜脈：血栓性靜脈炎 腎毒性 肌內(nèi)：局部疼痛 間質(zhì)性腎炎 罕見 過敏反應(yīng) 1 ～ 3 胃腸道毒性反應(yīng) 斑丘疹 惡心、嘔吐 蕁麻疹 輕度、一過性 血清氨基轉(zhuǎn)移酶 增高 1 ～ 7 瘙癢 頭孢曲松誘導(dǎo)的膽石癥 20 血清病樣反應(yīng) 腹瀉 嚴(yán)重過敏反應(yīng) 罕見 肝臟排泄增多 過敏性休克 艱難梭菌腸炎 血管神經(jīng)性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)毒性 藥物熱 抽搐（罕見） 血液系統(tǒng) 反復(fù)發(fā)作性無菌性腦膜炎（罕見） 嗜酸性粒細(xì)胞增多 1 ～ 7 攝入酒精后戒酒硫樣反應(yīng) 血小板減少 2 ～ 5 （與甲硫四唑側(cè)鏈有關(guān)）
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