大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類抗菌藥-wenkub
2023-06-10 06:23:17 本頁面
【正文】 有強大抗菌活性。 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥作用及機制 與 β－內(nèi)酰胺類合用的爭論： 大環(huán)內(nèi)酯類為快效抑菌劑，能迅速阻斷細菌蛋白質(zhì)的合成，致細菌生長處于靜止狀態(tài)，細菌合成細胞壁的過程停止。美國雅培公司正開發(fā)第二個第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 —— 噻霉素（ Cethromycin）。 第一代 ： 1952年 第一個 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 —— 紅霉素 問世，后相繼發(fā)現(xiàn)麥迪霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、交沙霉素及吉他霉素等。 第二代 ：因第一代抗菌譜窄、不良反應(yīng)大（ 胃腸道反應(yīng)及肝損害多見 ）、耐藥性等問題， 70年代起陸續(xù)發(fā)展了 第二代半合成 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，以 阿奇霉素、克拉霉素 為代表。 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥發(fā)展簡介 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素按化學結(jié)構(gòu)分為： 14元大環(huán)內(nèi)酯類： 紅霉素、 竹桃霉素、 克拉霉素、羅紅霉素 等。而 β－內(nèi)酰胺類為快效殺菌劑，通過影響細菌細胞壁合成而起殺菌作用，故兩者合用可能降低后者療效。對嗜肺軍團菌、彎曲菌、 支原體、衣原體 、弓形蟲、非典型分枝桿菌等也具有良好作用。 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥作用及機制 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素通過不可逆地結(jié)合到細菌核糖體 50S亞基 而 抑制 細菌 蛋白質(zhì)合成 。新大環(huán)內(nèi)酯類耐胃酸，如克拉霉素及阿奇霉素。 ： 紅霉素與阿奇霉素主要以活性形式聚積和分泌在膽汁中，部分藥物經(jīng)肝腸循環(huán)被重吸收。主要表現(xiàn)為膽汁瘀積、肝酶升高等，一般停藥后可恢復(fù)。 該兩類藥應(yīng)用時應(yīng)嚴格按照說明書濃度配藥并控制滴速 。 其次為皮疹、藥物熱、耳鳴和聽力障礙等。 （ 4）其他：厭氧菌所致口腔感染、百日咳等。 依托紅霉素（又稱無味紅霉素）及琥乙紅霉素 ：無味，耐胃酸，肝毒性較大。 大環(huán)內(nèi)酯類應(yīng)用及代表藥
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