大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類抗菌藥(已修改)
2025-06-07 06:23 本頁面
【正文】 大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類抗菌藥 主要內(nèi)容 大環(huán)內(nèi)酯類發(fā)展簡(jiǎn)介 1 大環(huán)內(nèi)酯類作用與機(jī)制 2 大環(huán)內(nèi)酯類藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 3 大環(huán)內(nèi)酯類應(yīng)用及代表藥 4 林可霉素類作用與藥動(dòng)特點(diǎn) 5 林可霉素類應(yīng)用與不良反應(yīng) 6 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥發(fā)展簡(jiǎn)介 大環(huán)內(nèi)酯類（ macrolides）抗生素是一類因具有 1 116 元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的抗生素。 第一代 ： 1952年 第一個(gè) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 —— 紅霉素 問世，后相繼發(fā)現(xiàn)麥迪霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、交沙霉素及吉他霉素等。 第二代 ：因第一代抗菌譜窄、不良反應(yīng)大（ 胃腸道反應(yīng)及肝損害多見 ）、耐藥性等問題， 70年代起陸續(xù)發(fā)展了 第二代半合成 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，以 阿奇霉素、克拉霉素 為代表。 第三代 ：近年已發(fā)現(xiàn) 不引起耐藥 的 酮基 大環(huán)內(nèi)酯抗生素。2022126 安萬特公司成功研發(fā)第一個(gè)第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 —— 泰利霉素 （ Telithromycin，商品名： Ketek），但發(fā)現(xiàn)導(dǎo)致罕見視力損害和嚴(yán)重肝損傷。美國(guó)雅培公司正開發(fā)第二個(gè)第三代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 —— 噻霉素（ Cethromycin）。 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥發(fā)展簡(jiǎn)介 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為： 14元大環(huán)內(nèi)酯類： 紅霉素、 竹桃霉素、 克拉霉素、羅紅霉素 等。 15元大環(huán)內(nèi)酯類： 阿奇霉素（唯一） 。 16元大環(huán)內(nèi)酯類：麥迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素等。 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥作用及機(jī)制 與 β－內(nèi)酰胺類合用的爭(zhēng)論： 大環(huán)內(nèi)酯類為快效抑菌劑，能迅速阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，致細(xì)菌生長(zhǎng)處于靜止?fàn)顟B(tài)，細(xì)菌合成細(xì)胞壁的過程停止。而
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