頭孢菌素類抗菌藥-全文預(yù)覽
【正文】 類彼此間的交叉過敏反響及其與青霉素類的交叉過敏反響問題是臨床最為關(guān)注的問題。 ? 此結(jié)果顯然與頭孢菌素尚未明確的、不穩(wěn)定的主要半抗原決定簇和次要決定簇直接相關(guān)。 ? 頭孢菌素類最重要的 β內(nèi)酰胺環(huán)和二氫噻嗪環(huán)在降解時(shí)極易分解 ,其碎片不能與賴氨酸剩余的 ε氨基以共價(jià)鍵結(jié)合而形成穩(wěn)定、有效的抗原決定簇 ? 因此 ,頭孢菌素的免疫反響更多依賴其側(cè)鏈分子結(jié)構(gòu) (次要決定簇 )。 ? 青霉素皮試準(zhǔn)確率為 60%,有一定參考價(jià)值。 第三十八頁，共五十五頁。 我國(guó)關(guān)于皮試問題現(xiàn)狀和困惑 ? 在 2024年版中華人民共和國(guó)藥典 ?臨床用藥須知 ? ? 2024年衛(wèi)生部、國(guó)家中醫(yī)藥管理局、總后衛(wèi)生部聯(lián)合發(fā)布的 ?抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原那么 ? ? 明確指出應(yīng)用頭孢菌素類抗生素?zé)o需皮試 , ? 但要求在 “用本品前 ,須詳細(xì)詢問患者先前有否對(duì)頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物過敏史〞 第三十七頁，共五十五頁。 我國(guó)關(guān)于皮試問題現(xiàn)狀和困惑 ? 皮試液的濃度多大 ?全國(guó)也不一致 ,低者每毫升含 200 μg,高者含 500 μg,每次皮內(nèi)注射 ml(實(shí)際用量為 20~50 μg)。 我國(guó)關(guān)于皮試問題現(xiàn)狀和困惑 ? 各醫(yī)療單位管理層與執(zhí)行者之間 “政〞出多門 ,難以實(shí)施。 ? 患者 30年前使用青霉素治療呼吸道感染時(shí)，曾出現(xiàn)蕁麻疹。 用藥期間及治療結(jié)束后 72h內(nèi)應(yīng)防止攝入含酒精飲料 第三十頁，共五十五頁。 本卷須知 ? 禁用于對(duì)任何一種頭孢菌素類抗生素有過敏史及有青霉素過敏性休克史的患者 ? 用藥前必須詳細(xì)詢問患者先前有否對(duì)頭孢菌素類 、 青霉素類或其他藥物的過敏史 ? 有青霉素類 、 其他 β內(nèi)酰胺類及其他藥物過敏史的患者 ， 有明確應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用本類藥物 ? 在用藥過程中一旦發(fā)生過敏反響 ， 須立即停藥 。 各代頭孢菌素抗菌譜及活性 第二十五頁，共五十五頁。 頭孢吡普 Ceftobiprole ? 四代后頭孢菌素 ? 對(duì) MRSA具有活性 ? 對(duì) GNB活性與 3/4 GCs 相仿 ? 適應(yīng)證： 2024,3,19 FDA 批準(zhǔn) ? 復(fù)雜性皮膚軟組織感染 第二十頁，共五十五頁。 第三代頭孢菌素 2 ? 對(duì) GNB產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但對(duì)ESBLs及 AmpC酶不穩(wěn)定 ? 無明顯腎毒性 ? 腦膜炎癥時(shí)，可透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液 第十六頁，共五十五頁。 第二代頭孢菌素 ? 常用品種 ? 注射劑：頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢孟多、頭孢尼西 ? 口服劑：頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢丙烯 ? 抗菌活性 ? 對(duì) GPC活性與 1st頭孢相仿或略差 ? 對(duì) GNB如 、肺克、奇變等作用加強(qiáng) ? 對(duì)流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌均具活性 ? 對(duì) GNB產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高 ? 對(duì)腎臟毒性較輕或無腎毒性 ? 局部品種可透過炎性腦膜至 CSF中 第十二頁，共五十五頁。 頭孢菌素類分類 依據(jù)抗菌譜、抗菌活性、腎毒性及對(duì) β內(nèi) 酰胺酶的穩(wěn)定性進(jìn)行分類 第一代 第二代 第三代 第四代 第五代〔四代后〕 第八頁，共五十五頁。 Sites of Action of Antimicrobial Agents in Clinical Use Neu HC. Science 1992。 歷史 ? 1945年 7月，意大利科學(xué)家Giuseppe Brotzu自撒丁海沿岸的污水中別離出產(chǎn)頭孢菌素的真菌Cephalosporium acinonium ? 1948年牛津大學(xué) Edward Abraham爵士自該真菌的培養(yǎng)液中別離出幾個(gè)抗菌成份 ? 1959年，終于別離到具有抗菌譜廣和耐青霉素酶等特點(diǎn)的第一個(gè)頭孢菌素 —頭孢菌素 C 第三頁，共五十五頁。 第二頁，共五十五頁。 25:498〕 第五頁，共五十五頁。 ? 由于頭孢菌素類化學(xué)結(jié)構(gòu)中 β內(nèi)酰胺環(huán)的酰胺基與肽聚糖五肽相似，頭孢菌素類可與 PBP共價(jià)結(jié)合使其滅活，因此影響了肽聚糖的合成 ? 不同的頭孢菌素品種與不同菌種的 PBP結(jié)合使菌體形成絲狀體、球狀體，最終細(xì)菌溶解破裂死亡 第七頁，共五十五頁。 第一代頭孢菌素 ? 適應(yīng)癥 ? MSS、鏈球菌和肺炎鏈球菌所致的 URTI、 LRTI、 SSTI、 UTI、 BSI、 SIE、骨關(guān)節(jié)感染 ? 流感嗜血桿菌、奇變變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的 UTI及肺炎等 ? 頭孢唑林常用于預(yù)防 SSI ? 頭孢拉定、頭孢氨芐等口服劑的抗菌作用較頭孢唑林為差 ， 主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例 第十一頁，共五十五頁。
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