腎上腺素受體激動藥(已修改)
2025-06-07 18:14 本頁面
【正文】 第十章 腎上腺素受體激動藥 adrenoceptor agonists 第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類 【 構(gòu)效關(guān)系 】 223。苯乙胺 2. 擬腎上腺素作用與結(jié)構(gòu)中的兒茶酚核有關(guān)。 CHCHNOHOHCHCHNOHOHStructure–activity relationship of epinephrine 苯環(huán) 4位上的 C有羥基，擬腎上腺素作用強，在體內(nèi)可被 COMT、 MAO破壞，如 NA、 AD、 ISO、 DA； 去掉一個羥基，擬腎上腺素作用減弱，如 間羥胺 ，但作用時間延長，生物利用度也增加； 兩個羥基都去掉，中樞作用將加強，如 麻黃堿 。 CHO HCHNC H 3HC H 3CHO HCHNC H 3HHOHCHO HCHNHHOHOH胺基上的氫被不同基團取代后，藥物對 ?、 223。R選擇性產(chǎn)生改變。如 H原子被 CH3取代后，為 腎上腺素 ，對 223。1R有活性。 H原子被異丙基取代后，為異丙腎上腺素 ，對 223。223。2R有活性，對 ?R無活性。 CHO HCH 2NHOHOHCHC H 3C H 3Is o p r e n a li n eCHO HCH 2NHC H 3OHOH A d r e n a li n e第二節(jié) ?腎上腺素受體激動藥 一、 ? ?2受體激動藥 去甲腎上腺素 (noradrenaline， NA， norepinephrine， NE) 【 體內(nèi)過程 】 1. 不能 、 、 ，只能 ； 2. 不能透過血腦屏障； 3. 代謝：攝取 1重攝取貯存于囊泡內(nèi)；攝取 2被MAO及 COMT代謝滅活，作用時間短。 【 藥理作用 】 1. 血管 激動血管 ?1R，使血管收縮，主要是小動脈、小靜脈血管收縮。 血管收縮強度順序是： 皮膚、粘膜血管 →腎臟血管 →腦、肝、腸系膜血管→骨骼肌血管 冠狀血管舒張，血流量 ↑(←心肌代謝產(chǎn)物腺苷 ↑)。 2. 心臟 激動心臟 223。1R →心排血量 ↑。 整體情況下， BP↑→ 反射性使 HR↓ 。 3. 血壓 小劑量：收縮壓 ↑，舒張壓升高不明顯，脈壓 ↑； 大劑量：收縮壓 ↑，舒張壓 ↑ ，脈壓 ↓。 4. 其他 大劑量：血糖 ↑；中樞作用弱。 【 臨床應用 】 、嗜鉻細胞瘤切除后、藥物中毒時的低血壓。 2. 上消化道出血 用 1～ 3 mg稀釋后口服，收縮食管或胃黏膜局部血管 →止血。 【 不良反應 】 1. 局部組織缺血壞死 原因：藥物濃度過高、久用、藥液外漏。 處理： ① 熱敷；② ； ③ 更換注射部位。
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