[理學(xué)]第8章腎上腺受體激動(dòng)藥(已修改)
2024-10-31 00:56 本頁(yè)面
【正文】 2021/11/10 1 第八章 腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptor agonists) 2021/11/10 2 腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptor agonists) ? 又稱為 :擬腎上腺素藥 ? (adrenomimetic drugs) ? 擬交感胺類藥物 ? (sympathomimetic amines) 2021/11/10 3 一、構(gòu)效關(guān)系 ? 腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為 ? ?苯乙胺， ?苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基。 2021/11/10 4 ? (catecholamines) ? 屬兒茶酚胺的藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。 ? ? 屬非兒茶酚胺的藥物有：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺素 (新福林）。 2021/11/10 5 ? 、弱及時(shí)間 ? 長(zhǎng)、短有關(guān)。兒茶酚胺藥物作用強(qiáng)，維持時(shí)間短，易被 COMT滅活；非兒茶酚胺藥物作用弱，維持時(shí)間長(zhǎng)，不易被 COMT滅活。 ? 4.?碳原子上的氫被 CH3取代后，不被 MAO滅活，作用時(shí)間長(zhǎng)，易被神經(jīng)末梢攝取，并促進(jìn)遞質(zhì)釋放。如 間羥胺、麻黃堿。 2021/11/10 6 ? ，藥物對(duì) ?、?受體選擇性產(chǎn)生改變。 ? 如 H原子被 CH3取代后，為腎上腺素，對(duì) ?1受體有活性。 H原子被異丙基取代后，為異丙腎上腺素，對(duì) ? ?2受體有活性，對(duì) ?受體無(wú)活性。 2021/11/10 7 二、分 類 ? ?受體激動(dòng)藥： NA 腎上腺素受體激動(dòng)藥 ?， ?受體激動(dòng)藥： AD ? ?受體激動(dòng)藥： ISO 2021/11/10 8 ? ?受體激動(dòng)藥 ? 去甲腎上腺素(noradrenaline,NA。norepinephrine,NE) ? [體內(nèi)過(guò)程 ] ? 本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不 ? 宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般 ? 采用靜脈滴注給藥。 2021/11/10 9 ? [藥理作用 ] ? 作用機(jī)制： ? 對(duì) ?受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用 ? 對(duì) ?1受體激動(dòng)作用較弱 ? 對(duì) ?2受體無(wú)作用 ? 激動(dòng)突觸前膜 ?2受體，負(fù)反饋抑制 NA的釋放。 2021/11/10 10 ? ? （ 1）激動(dòng)血管 ?1受體 ,使血管收縮 ,主要是小動(dòng)脈、小靜脈血管收縮。 ? 血管收縮強(qiáng)度順序是： ? 皮膚、粘膜血管 腎臟血管 ? 腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管 ? （ 2）激動(dòng)血管壁 NA神經(jīng)末梢突觸前膜?2受體
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