第8章膽堿受體阻斷藥i—m膽堿受體阻斷藥(已修改)
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【正文】 2022/8/18 1 膽堿受體阻斷藥 (cholinoceptor blocking drugs) ? M膽堿受體阻斷藥 ? 膽堿受體阻斷藥 ? N膽堿受體阻斷藥 ? 2022/8/18 2 一、 M 膽堿受體阻斷藥 ? ? M1膽堿受體阻斷藥：阿托品 ? 哌侖西平 ? M膽堿受體阻斷藥 M2膽堿受體阻斷藥：阿托品 ? M3膽堿受體阻斷藥：阿托品 ? 異丙基阿托品 2022/8/18 3 ? 阿托品 (atropine) ? 阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿。現(xiàn)已人工合成。 ? [藥理作用 ] ? 作用機(jī)制： 阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性 M膽堿受體阻斷藥， ? 對(duì) M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻斷 Ach對(duì) M膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品與 M膽堿受體結(jié)合后內(nèi)在活性很小，一般不 2022/8/18 4 ? 產(chǎn)生激動(dòng)作用。 ? 阿托品對(duì) M膽堿受體亞型的選擇性較低，對(duì)M1M2M3受體均有阻斷作用。 ? 大劑量阿托品對(duì) N1 (神經(jīng)節(jié) )膽堿受體有阻斷作用。 ? 阿托品對(duì) Ach的生物合成、貯存、釋放過程均無影響。 2022/8/18 5 ? ? 阿托品阻斷 M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)， ? ；對(duì)淚腺 ? 及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制作用； ? 大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。 2022/8/18 6 ? ? (1)擴(kuò)瞳 2022/8/18 7 ? (2)眼內(nèi)壓升高 2022/8/18 8 ? (3)調(diào)節(jié)麻痹 ? 睫狀肌 M受體阻斷 ,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊 ,晶狀體變扁平 ,屈光度減低 ,近物模糊 ,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。 ? 睫狀肌 ? 懸韌帶 晶狀體 2022/8/18 9
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