第10章擬腎上腺素藥(已修改)
2024-08-18 15:27 本頁(yè)面
【正文】 第 10章 擬腎上腺素藥 定義 兒茶酚胺類： 腎上腺素 去甲腎上腺素 異丙腎上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺 3， 4位為 OH基 擬腎上腺素藥是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與內(nèi)源性交感神經(jīng)介質(zhì) (交感胺 )相似的藥物，故又稱擬交感胺類藥。 非兒茶酚胺類：間羥胺、去氧腎上腺素、沙丁胺醇、麻黃堿等 基本化學(xué)結(jié)構(gòu) CH CH NH a b R3 R4 R5 R2 R1 1 2 3 4 5 6 腎上腺素受體 α型腎上腺素受體（ alpha receptors） ?α1R ?存在部位：主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括約肌、尿道等）。引起平滑肌收縮。 ?受體后信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)： α1→PLC→IP3及 DAG↑→細(xì)胞內(nèi)鈣↑→平滑肌收縮 ?α2R ?存在部位：主要存在于腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜，對(duì) NE的釋放起負(fù)反饋?zhàn)饔?。此外，血管平滑肌及中樞也?α2受體存在。 ?受體后信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)： α2→Gi→cAMP↓ 腎上腺素受體 β型腎上腺素受體（ beta receptors） ?β1R ?存在部位：主要存在于心臟（ SA and AV node，心房和心室，浦肯野氏纖維），引起興奮性效應(yīng)。 ?受體后信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)： β1→Gs→cAMP↑ ?β2R ?存在部位：多數(shù)平滑?。虻?、支氣管、胃腸道、膀胱），引起平滑肌松馳。 ?肝細(xì)胞、胰島細(xì)胞 β2受體興奮可引起血糖 ↓，脂質(zhì)代謝↑、組織耗氧量 ↑等。 ?受體后信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)： β2→Gs→cAMP↑ 擬腎上腺素藥物分類 ?α 、 β 受體激動(dòng)藥 腎上腺素， adrenaline,epinephrine,AD 多巴胺， dopaine,DA 麻黃堿， ephedrine ?α 受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素， noradrenaline,NE 間羥胺， metaraminol 去氧腎上腺素， phenylephrine 甲氧明， methoxamine ?β 受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素， isoprenaline 多巴酚丁胺， dobutamine 沙丁胺醇， albuterol 腎上腺素 Adrenaline, Epinephrine 藥理作用 激動(dòng)所有的腎上腺素受體 1）心臟 ?Adr 激動(dòng)心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的 β 1 受體 心肌收縮力 ↑ 、輸出量 ↑ 、心率 ↑ 、傳導(dǎo)加速， 起效迅速而劇烈 2）血管 ?激動(dòng)血管平滑肌上的 α β 2受體 激動(dòng) α 1R： 強(qiáng)烈收縮皮膚粘膜血管；顯著收縮腎和腸系膜血管；對(duì)腦和肺血管作用弱。 激動(dòng) β 2R： 舒張骨骼肌血管和冠狀血管 CH CH2 NH OH CH3 HO HO
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