第十九章腎上腺素受體激動(dòng)藥(已修改)
2025-10-22 11:46 本頁面
【正文】 第十九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥 ? Adrenoceptor agonists ? 又稱 擬腎上腺素藥 (adrenomimetic drugs) ? 及 擬交感胺類 (sympathomimetic amines) ? 與腎上腺素受體結(jié)合 , 激動(dòng)受體 , 產(chǎn)生腎上腺素樣作用 ? 它們都是胺類 , 作用與興奮交感神經(jīng)產(chǎn)生效應(yīng)類似 第一節(jié) 化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系 CH CH N α β CH CH N Β苯乙胺 兒茶酚胺 HO HO 按作用于受體亞型分類 受體激動(dòng)藥 (腎上腺素 ,麻黃堿 ) 受體激動(dòng)藥 (去甲腎上腺素 ) 受體激動(dòng)藥 – β 1,β 2受體激動(dòng)藥 (異丙腎上腺素 ) – β 1受體激動(dòng)藥 (多巴酚丁胺 ) – β 2受體激動(dòng)藥 (沙丁胺醇 ) 第二節(jié) αβ 受體激動(dòng)藥 腎上腺素(adrenaline,AD) (epinephrine,E) ?來源 – 腎上腺髓質(zhì)的主要神經(jīng)遞質(zhì) – 藥用者由腎上腺提取 ,或人工合成 ?藥動(dòng)學(xué) – 口服在消化道和肝臟氧化而無效 – 皮下注射吸收緩慢 – 肌肉注射吸收迅速 藥理機(jī)制 ?直接激動(dòng) αβ 受體 ?強(qiáng)度 α(++++),β 1(+++),β 2(+++) ? 藥理作用 1. 心臟 激動(dòng) (心肌 ,竇房結(jié) ,傳導(dǎo)系統(tǒng)的 )β 1受體 “ 三正 ” 作用 搏出量增加 冠脈血流量增加 興奮性、耗氧量增加 2 . 血管 ?主要收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管 ?α 1受體 —— 收縮血管 – 皮膚 ,粘膜 ,內(nèi)臟 ?β 2受體 —— 舒張血管 – 骨骼肌 ,冠脈 3. 血壓 ?小劑量時(shí) 心臟排出量 皮膚粘膜血管收縮 骨骼肌血管舒張 舒張壓不變 脈壓 血流重分配 收縮壓 ? 大劑量時(shí) 心臟排出量 皮膚粘膜血管收縮 收縮壓 舒張壓 脈壓不變或 AD 4. 支氣管 激動(dòng) β 2受體 舒張支氣管平滑肌 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì) 激動(dòng) α 1受體 支氣管粘膜血管收縮 消除水腫 5. 代謝 ?增強(qiáng)糖 ,脂肪代謝 – 血糖 ,血中游離脂肪酸增加 ?增強(qiáng)代謝 – 治療量時(shí)即增加耗氧 2030% ?糖尿病 ,甲亢患者慎用或禁用 臨床應(yīng)用 1. 心臟驟停 2. 過敏性休克 首選藥 3. 支氣管哮喘急性發(fā)作 4. 速發(fā)性變態(tài)反應(yīng) 5. 局部應(yīng)用 ?小動(dòng)脈 ,毛細(xì)血管收縮 – 血管通透性降低 ?心臟收縮功能增加 ?解除支氣管平滑肌痙攣 迅速緩解癥狀 不良反應(yīng) ?心悸、面色蒼白、頭痛、震顫 ?劑量過大或吸收過快 – 心律失常 – 血壓驟升，腦出血 ?血管擴(kuò)張藥解救 用藥注意事項(xiàng) – 全麻藥 注意室顫
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