擬腎上腺素藥ppt課件(已修改)
2025-01-17 11:32 本頁(yè)面
【正文】 第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥 第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類 化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素、去甲腎上腺素相似的一類藥物，稱擬腎上腺素藥，它們都是胺類，亦稱擬交感胺類藥 基本化學(xué)結(jié)構(gòu) (β苯乙胺） 兒茶酚胺類 腎上腺素 去甲腎上腺素 異丙腎上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺 3， 4位為 OH基 非兒茶酚胺類 間羥胺、去氧腎上腺素 麻黃堿、沙丁胺醇等 擬腎上腺素藥分類 a,b受體激動(dòng)藥 腎上腺素、多巴胺、麻黃堿 去甲腎上腺素、 間羥胺 去氧腎上腺素、甲氧胺 異丙基腎上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇 a受體激動(dòng)藥 b受體激動(dòng)藥 ? 去甲腎上腺素受體 ? α受體： ? α1受體：主要分布皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管、瞳孔擴(kuò)大肌及腺體等 ? α2受體：主要分布于突觸前膜、皮膚和粘膜血管等 ? β受體： ? β1受體：主要分布于心臟 ? 胃腸平滑肌 松弛 腎小球旁器 腎素 ↑ ? β2受體：主要分布骼肌血管、冠狀血管、支氣管及胃腸平滑肌等，血管擴(kuò)張、平滑肌松弛 去甲腎上腺素是 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢 釋放的主要神經(jīng)遞質(zhì) ， 腎上腺髓質(zhì) 亦分泌少量的 NA。 藥用 NA為人工合成品 ， 常用其重酒石酸鹽 。 由于其對(duì)皮膚粘膜血管的強(qiáng)大收縮作用 ， 口服使胃粘膜血管收縮 ， 影響其吸收 ， 且易被堿性腸液破壞；皮下注射易引起局部組織缺血壞死 ， 故臨床上 NA僅作 靜脈滴注 給藥 。 第二節(jié) α腎上腺素受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素 (NA、 NE) [藥理作用 ] ? 作用機(jī)制： 對(duì) a受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用 對(duì) b1受體激動(dòng)作用較弱 對(duì) b2受體無(wú)作用 激動(dòng)突觸前膜 a2受體，負(fù)反饋抑制 NA的釋放 NA主要表現(xiàn)為對(duì)心血管系統(tǒng)的藥理作用 ? ? ①激動(dòng)血管 a1受體 ,使血管收縮 ,主要是小動(dòng)脈、小靜脈血管收縮。 ? 血管收縮強(qiáng)度順序是： ? 皮膚、粘膜血管 腎臟血管 ? 腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管 ? 動(dòng)脈收縮使血流量減少，靜脈收縮使外周阻力增加 ? ② 冠狀血管舒張，血流量增加 ? (1)心臟興奮，心肌代謝產(chǎn)物腺苷增加，腺苷具有很強(qiáng)的冠狀血管舒張作用。 ? (2)血壓升高，提高了冠脈灌注壓力 ? ③ 激動(dòng)血管壁突觸前膜 a2受體，抑制去甲腎上腺的釋放 ? ? 激動(dòng)心臟 b1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。 但作用強(qiáng)度均較腎上腺素弱。 ? 血壓升高 心率減慢 ? 血管收縮 外周阻力增加 心排出量不變或下降 ? 大劑量 心臟自動(dòng)節(jié)律性增加 心律失常 ? ? 小劑量 NA的收縮血管作用不明顯 ，由于藥物興奮心臟，使
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