藥理學(xué)-腎上腺皮質(zhì)激素類藥(已修改)
2025-01-16 16:50 本頁面
【正文】 LOGO 把知識裝進(jìn)大腦 把垃圾打包帶走 LOGO 第二十六章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥 Adrenocortical Hormone Agents 教師：閻雪 綠谷 201 學(xué)習(xí)目標(biāo) 掌握：糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反 應(yīng)、應(yīng)用注意事項及禁忌證。 熟悉：糖皮質(zhì)激素的體內(nèi)過程、用法及療程；熟悉 糖皮質(zhì)激素的生理作用。 了解：糖皮質(zhì)激素的抗炎機(jī)制；了解鹽皮質(zhì)激素及 皮質(zhì)激素抑制藥。 腎上腺皮質(zhì)位置 腎上腺髓質(zhì) 腎上腺皮質(zhì) 腎上腺結(jié)構(gòu)與功能示意圖 髄質(zhì) 球狀帯 束狀帯 網(wǎng) 狀帯 球狀帯 鹽皮質(zhì)激素 束狀帯 糖皮質(zhì)激素 網(wǎng)狀帶 性激素 皮 質(zhì) 腎上腺 腎上腺皮質(zhì)分泌的激素 球狀帶 15 束狀帶 78 網(wǎng)狀帶 7 鹽皮質(zhì)激素 糖皮質(zhì)激素 性 激 素 內(nèi) 外 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 球狀帶：鹽皮質(zhì)激素 (Mineralocorticoids) 醛固酮 (aldosterone)。 影響水鹽代謝 受腎素 血管緊張素 (RenineAngiotensin)調(diào)節(jié) 束狀帶：糖皮質(zhì)激素 (Glucocorticoids) 氫化可的松 (cortisol)。 影響三大物質(zhì)代謝及其他 受 ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)調(diào)節(jié) 網(wǎng)狀帶：性激素 (Sex Hormones) LOGO 糖皮質(zhì)激素 Glucocorticoids， GCs 化學(xué)結(jié)構(gòu) ?化學(xué)結(jié)構(gòu) ： 皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)為 甾核 活性基團(tuán)： C3酮基、 C4～ 5雙鍵、 C20羰基 ?糖皮質(zhì)激素與鹽皮質(zhì)激素比較： ? GCS的特點： C17羥基， C11有氧或羥基 OC OC H2O HO HO構(gòu)效關(guān)系 ? Modifications for antiinflammatory actions F CH3 CH3 1．雙鍵的引入 ：其抗炎作用及對糖代謝的影響增加4~5倍，而對電解質(zhì)代謝的影響減小。 OC OC H 2 O HO HO HOC OC H2O HO HOOC OC H 2 O HO HH OOC OC H 2 O HO HO可的松 氫化可的松 潑尼松龍 (強(qiáng)的松龍 ) 潑尼松（強(qiáng)的松） 2．羥基的引入 曲安西龍 地塞米松 OC OC H 2 O HO HH OO HF抗炎作用加強(qiáng)，水、鈉潴留作用幾無變化 3．甲基的引入 OC OC H 2 O HO HOC H 3抗炎作用顯著增強(qiáng)，但對水、鈉潴留幾無影響，持續(xù)時間延長。 4．氟的引入 OC OC H 2 O HO HO H氫化可的松 氟輕松 OC OC H2O HO HH OFF其抗炎作用與水、鈉潴留作用也顯著增加。 小劑量 (生理劑量 ) —— 調(diào)節(jié)三大物質(zhì)、水、電解質(zhì)代謝 大劑量 (藥理劑量 ) —— 產(chǎn)生“四抗”等藥理作用 —— 使三大物質(zhì)、水、電解質(zhì)代謝紊亂 不良反應(yīng) 臨床應(yīng)用 糖皮質(zhì)激素的藥理作用 對物質(zhì)代謝的影響 a 作用： 血糖 ↑ ，肝糖元、肌糖元含量 ↑ b 機(jī)理： c 大劑量使用后果： 血糖 ↑ 糖尿 誘發(fā)加重糖尿病 (禁用 ) 胰島素分泌 ↑ （生理表現(xiàn)） 促進(jìn)脂肪合成， 血糖 ↓ 1 糖代謝： 2 蛋白質(zhì)代謝 a 作用：合成 ↓ ，分解 ↑ b 大劑量使用后果： 生長減慢，肌肉消瘦，皮膚變薄，骨質(zhì)疏松， 淋巴組織萎縮， 傷口愈合延遲 。 c
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