非線性藥物動力學ppt課件(已修改)
2025-01-17 20:38 本頁面
【正文】 非線性藥物動力學 (nonlinear pharmacokiics) 第一節(jié) 概述 一、藥物體內過程的非線性現(xiàn)象 線性藥物動力學的基本特征是血藥濃度與體內藥物量成正比，藥物在機體內的動力學過程可用線性微分方程組來描述。 非線性藥物動力學 : 有些藥物在體內的過程 (吸收、分布、代謝、排泄 )有 酶或載體 參加 ,而體內的酶或載體數(shù)量均有一定限度 ,當給藥劑量及其所產(chǎn)生的體內濃度超過一定限度時 ,酶的催化能力和載體轉運能力即達飽和 ,故其動力學呈現(xiàn)明顯的劑量 (濃度 )依賴性。表現(xiàn)為一些藥物動力學參數(shù)隨劑量不同而改變 ,也稱為 劑量依賴藥物動力學、容量限制動力學或飽和動力學 。 如臨床上用水楊酸鹽 : 劑量 : →Css : 1倍 → 6倍 達穩(wěn)態(tài)所需時間 : 2天 → 7天 臨床上由于藥物非線性動力學所引起的這些問題， 應引起足夠的重視，否則會造成藥物中毒。 苯妥英鈉治療癲癇。 苯妥英的血藥濃度： 1020ug/ml 治療所需濃度 2030ug/ml 出現(xiàn)眼球震顫 3040ug/ml 出現(xiàn)運動失調 40ug/ml 出現(xiàn)共濟失調和精神癥狀 當血藥濃度在 1018ug/ml時已具有非線性動力學性質。 苯妥英鈉：生物利用度增加 10%, Css增加 60% 二、引起非線性藥物動力學的原因 ?與藥物代謝或生物轉化有關的可飽和酶代謝過程； ?與藥物吸收、排泄有關的可飽和載體轉運過程； ?與藥物分布有關的可飽和血漿 /組織蛋白結合過程； ?酶誘導及代謝產(chǎn)物抑制等其他特殊過程。 藥物呈現(xiàn)劑量 — 時間從屬動力學的原因舉例 原因 藥物 吸 收 主動吸收 核黃素 難溶藥物 灰黃霉素 可飽和腸壁或肝代謝的首過效應 普萘洛爾，水楊酰胺 對胃腸運動的影響 甲氧氯普胺，氯喹 可飽和的胃分解或胃腸分解 部分青霉素 分 布 可飽和的血漿蛋白結合 保泰松，水楊酸鹽 可飽和的組織結合 卡那霉素，硫噴妥 出入組織的可飽和轉運
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