藥理學(xué)第三章藥物代謝動(dòng)力學(xué)-文庫(kù)吧
2024-12-24 06:56 本頁(yè)面
【正文】 d diffusion） 易化擴(kuò)散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn) ， 不耗能 。 如體內(nèi)葡萄糖和一些離子 （ Na+、 K+、 Ca2+等 ） 的吸收 ， 其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度比脂溶擴(kuò)散要快 。 另外 ， 極少數(shù)藥物還可通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式轉(zhuǎn)運(yùn) ，如胞飲和胞吐 。 定義： 藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。靜脈注射和靜脈滴注直接進(jìn)入血液，沒(méi)有吸收過(guò)程。 第二節(jié) 吸收 常用的給藥途徑：消化道給藥 影響因素： （一）藥物方面 1. 藥物的理化性質(zhì)： 脂溶性、解離度、分子量等。 一、口服給藥 4. 首關(guān)消除（首關(guān)效應(yīng)） ： 指口服給藥后，部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。 ： 如水劑、注射劑就較油劑、混懸劑、固體劑、緩釋制劑、控釋制劑 。 ： 藥物 崩解度、添加劑、穩(wěn)定性、 F等。 6. 其他： 胃腸內(nèi) pH，藥物在胃腸中相互作用、食物等對(duì)藥物的影響。 5. 吸收環(huán)境 (胃腸方面 )： ① 蠕動(dòng)功能 ； ② 吸收表面積、 血流量 、病理狀態(tài)等。 三、舌下給藥 由舌下靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入體循環(huán)，適合經(jīng)胃腸道吸收時(shí)易被破壞或有明顯首過(guò)消除的藥物。如硝酸甘油、異丙腎上腺素。 二、直腸給藥 經(jīng)直腸給藥仍避免不了首關(guān)消除。吸收不如口服。 唯一優(yōu)點(diǎn)是防止藥物對(duì)上消化道的刺激性。 因可經(jīng)痔上靜脈通路進(jìn)入門靜脈到達(dá)肝臟。 四、注射給藥 特點(diǎn)是吸收迅速、完全。 適用于在胃腸道易被破壞或不易吸收的藥物（青霉素 G、慶大霉素）；也適用于肝中首過(guò)消除明顯的藥物（ 硝酸甘油 ）。 但有些藥物注射后因?yàn)樽⑸洳课话l(fā)生理化性質(zhì)改變，導(dǎo)致吸收障礙和注射部位的不適或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英鈉）。 五、吸入給藥 氣體和揮發(fā)性藥物經(jīng)呼吸道直接由肺泡表面吸收， 產(chǎn)生全身作用的給藥方式，如吸入麻醉藥（乙醚）等。 六、經(jīng)皮吸收 僅脂溶性極強(qiáng)的有機(jī)溶劑和有機(jī)磷酸酯類。皮膚單薄部位（耳后、胸前區(qū)、臂內(nèi)側(cè) 等）或有炎癥病理改變的皮膚，經(jīng)皮吸收增加。 藥物加入促皮吸收劑 如氮酮等制成貼皮劑或軟膏，經(jīng)皮給藥后都可達(dá)到局部或全身療效。 第三節(jié) 分布 定義 ： 指吸入血液的藥物被轉(zhuǎn)運(yùn)至組織器官的過(guò)程 。 藥物作用快慢和強(qiáng)弱取決藥物分布進(jìn)入靶器官的速度和濃度，消除的快慢取決藥物分布進(jìn)入代謝和排泄器官（肝臟、腎臟）的速度。 藥物 + 蛋白質(zhì) 復(fù)合物 無(wú)活性、貯存型、難進(jìn)入組織 一、與血漿蛋白結(jié)合率 特點(diǎn)： ① 差異性。 ② 暫時(shí)失活和暫時(shí)貯存血液中 。 ③ 可逆性。 ④ 飽和性及競(jìng)爭(zhēng)性。 由于血漿蛋白總量和結(jié)合能力有限，加上結(jié)合的非特異性，出現(xiàn)兩個(gè)問(wèn)題： ① 當(dāng)藥物結(jié)合達(dá)到飽和后，繼續(xù)增加藥量，游離型藥物濃度增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應(yīng)增強(qiáng)； ② 同時(shí)使用兩種以上的藥物時(shí)，相互競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)
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