藥理學(xué)第三章藥物代謝動力學(xué)-wenkub
2023-01-23 06:56:39 本頁面
【正文】 第一節(jié) 藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運 藥物的藥動學(xué)，首先必須跨越多層生物膜，進(jìn)行多次轉(zhuǎn)運。 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式，按其性質(zhì)不同可分為兩大類： 一、被動轉(zhuǎn)運（下山轉(zhuǎn)運） 特點： （ 1）藥物順濃度差轉(zhuǎn)運 （ 2）不耗能 （ 3）不需要載體 （ 4）無飽和 限速 及競爭性抑制 分為簡單擴(kuò)散和濾過擴(kuò)散兩種。 ③ 藥物的 解離度 ： 非解離型藥物因其脂溶性大，才能溶入脂質(zhì)膜中，易于通過生物膜 。 對弱酸性藥物： 10pHpKa =[解離型 ]/[非解離型 ] ① 10pHpKa =[A]/[HA] 對弱堿性藥物： 10pKapH =[解離型藥 ]/[非解離型 ] ② 10pKapH =[BH+]/[B] 濾過擴(kuò)散（膜孔或水溶擴(kuò)散） ： 指分子量小的水溶性物質(zhì) 如尿素、水、乙醇等。 二、載體轉(zhuǎn)運 特點 ： 需要載體參與，故有飽和限速及競爭抑制。 （ 二 ） 易化擴(kuò)散 （ facilitated diffusion） 易化擴(kuò)散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運 ， 不耗能 。靜脈注射和靜脈滴注直接進(jìn)入血液，沒有吸收過程。 ： 藥物 崩解度、添加劑、穩(wěn)定性、 F等。如硝酸甘油、異丙腎上腺素。 因可經(jīng)痔上靜脈通路進(jìn)入門靜脈到達(dá)肝臟。 五、吸入給藥 氣體和揮發(fā)性藥物經(jīng)呼吸道直接由肺泡表面吸收， 產(chǎn)生全身作用的給藥方式，如吸入麻醉藥（乙醚）等。 第三節(jié) 分布 定義 ： 指吸入血液的藥物被轉(zhuǎn)運至組織器官的過程 。 ③ 可逆性。 當(dāng)血液血漿蛋白過少（慢性腎炎、肝硬化）或變質(zhì)（尿毒癥），使可與藥物結(jié)合的血漿蛋白下降，也容易發(fā)生藥物作用增強和中毒。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時 SD易通過 。利用這一原理對藥物中毒進(jìn)行解毒。 一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產(chǎn)物 （葡萄糖醛酸） 結(jié)合 第二步： 藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物 （活性消失或降低、 水溶性增加易于排出） 代謝的結(jié)果： 大多數(shù)藥物滅活成為無活性的代謝產(chǎn)物； （ 滅活： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后活性降低或消失的現(xiàn)象） 少數(shù)藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，由無活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 肝藥酶 （非專一性酶） 是混合功能氧化酶系統(tǒng)。 ● ② 變異性大。 藥酶誘導(dǎo)藥： 凡能夠增強藥酶活性的藥物 （巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等）。 第五節(jié) 排泄 排泄途徑： 腎臟是主要的排泄器官，膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺也可排泄。 （ 2）腎小管被動重吸收： 脂溶性高、非解離型的藥物和代謝產(chǎn)物又可經(jīng)腎小管重吸收入血。 腎臟排泄藥物的多少，與藥物和血漿蛋白結(jié)合率、尿液的 pH
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