基礎(chǔ)藥理學(xué)第3章藥物代謝動力學(xué)-閱讀頁
2025-01-17 02:01本頁面
【正文】 其他因素 (1)組織器官的血流量 吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象，稱為 再分布 。第四節(jié)第四節(jié) 代謝（生物轉(zhuǎn)化）代謝（生物轉(zhuǎn)化）代謝的場所 ： 肝臟 、腸、腎、肺。 ） 藥物經(jīng)代謝后水溶性和極性增加。如 AchE、 MAO。主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，可促進(jìn)多種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化，其中 CYP450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。能同時催化數(shù)百種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化。易受遺傳、年齡、疾病等多種內(nèi)在因素的影響，有明顯的個體差異。三、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑 CYP450選擇性低、變異性大、易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。合用時，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應(yīng)增加其他藥的劑量。 合用時，使其他藥效力增強(qiáng)，并可產(chǎn)生中毒，應(yīng)減少其他藥的劑量。 排泄是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過程，腎臟是藥物排泄的主要器官。 血細(xì)胞、大分子物質(zhì)及結(jié)合型的藥物 不能 濾過 。 若改 變 尿液 pH 值 ， 則 可影響 藥 物的解離度 。 如丙磺舒可抑制青霉素的主動分泌。二、經(jīng)膽汁排泄 1. 肝腸循環(huán)： 某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化后，并自膽汁排入小腸，被相應(yīng)的水解酶轉(zhuǎn)化成原型藥物，被重吸收，稱之。2. 其他途徑： 通過唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄。應(yīng)注意。一、時間 藥物濃度曲線 ： 以時間作用橫坐標(biāo)，血藥濃度作縱坐標(biāo)，繪制出一條反映血藥濃度隨時間動態(tài)變化的曲線。1. 一級動力學(xué)消除（恒比消除）：單位時間內(nèi)按血藥濃度的恒比進(jìn)行消除。2. 若以血藥濃度（ C）的對數(shù)與時間 （ t）作圖，為一直線。 消除速度與血藥濃度無關(guān)。如當(dāng)藥物劑量急劇增加或患者有某些疾病，血濃達(dá)飽和時，消除方式則可從一級動力學(xué)消除轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵墑恿W(xué)消除。 房室模型：藥代動力學(xué)研究中采用的一種數(shù)學(xué)模型。 即給藥后，藥物可立即均勻分布到全身，并以一定速度再從中消除。給藥后，藥物立即分布到中央室（包括血液和能與血液瞬間分布平衡的組織，腎腦心肝），然后慢慢分布到周邊室（血流供應(yīng)較少的組織、脂肪、肌肉、骨、軟骨）。 藥峰濃度 是指用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度。它代表一段時間內(nèi)，血液中的藥物的相對累積量，也是研究藥物制劑的一個重要指標(biāo)。 通常用吸收百分率表示，即給藥量與吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量的比值。(2）相對生物利用度： 當(dāng)藥物的劑型不同，其吸收率不同，故可以某一制劑為標(biāo)準(zhǔn)，與受試藥相比較。為評價藥制劑的質(zhì)量指標(biāo)。作為藥動學(xué)計(jì)算用。（五）（五） 半衰期半衰期 （（ half life， t1/2）） 1. 定義：指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間 ,用 t1/2表示。 t1/2是反映藥物在體內(nèi)消除的一個重要的藥動學(xué)參數(shù)。 CL僅表示藥物從血中清除的速率，并不是被清除藥物的具體量。K（ 消除速率常數(shù) ）意義： CL小，首關(guān)消除少， F大； CL大，首關(guān)消除多， F小。 藥時曲線開始呈峰值與谷值交替組成的鋸齒形上升，然后逐漸趨于
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