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藥理學(xué)腎上腺皮質(zhì)激素類藥物-閱讀頁

2025-01-21 08:46本頁面
  

【正文】 3. 免疫抑制作用與抗過敏作用 免疫抑制作用機(jī)制 – 誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞 DNA降解 。 減少 LC中 RNA聚合酶活力和 ATP的生成。 – 抑制核轉(zhuǎn)錄因子 NFKB活性(減少炎性細(xì)胞因子的生成) 。 – 抑制炎性因子產(chǎn)生,降低血管對縮血管物質(zhì)敏感性 —擴(kuò)管,改善微循環(huán) 。 MDF可使心肌收縮力下降,心輸出量減少,內(nèi)臟血管收縮 – 提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。 消化系統(tǒng) – 胃酸、胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促進(jìn)消化 – 大劑量可誘發(fā)或加重潰瘍 骨骼 – 骨質(zhì)脫鈣,骨質(zhì)疏松 三、體內(nèi)過程 口服、注射均可吸收 – 短效制劑口服 12小時起效,作用持續(xù) 8 12小時 90%以上與血漿蛋白結(jié)合 – 77%與皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白( CBG)結(jié)合 – 15%與白蛋白結(jié)合 影響 CBG合成的因素 雌激素促進(jìn) CBG在肝中合成 – 妊娠、雌激素治療時 CBG增高,游離氫化可的松減少 肝、腎疾病時 CBG合成減少,游離型皮質(zhì)激素增多 主要在肝中代謝,與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合,與未結(jié)合部分一起由尿排出 可的松與潑尼松須在肝內(nèi)分別轉(zhuǎn)化為氫化可的松與潑尼松龍而生效 – 嚴(yán)重肝功能不全者須給予氫化可的松與潑尼松龍 與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用需加大皮質(zhì)激素劑量 課間休息 四、臨床應(yīng)用 替代療法: 急慢性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退癥(腎上腺危象) 腦垂體前葉機(jī)能減退癥 腎上腺次全切除 嚴(yán)重感染或炎癥(合用足量抗生素) – 嚴(yán)重急性感染,伴毒血癥; – 防止某些炎癥后遺癥。 其他:負(fù)氮平衡; 骨質(zhì)疏松; 食欲增加; 低血鉀; 高血糖傾向; 消化性潰瘍; 欣快(有時出現(xiàn) 抑制及情緒不穩(wěn)定) 停藥反應(yīng) – 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全或萎縮 ( 緩慢減量,減低維持量或隔日給藥,停藥后應(yīng)激情況下補(bǔ)充給藥) – 反跳現(xiàn)象:原病復(fù)發(fā)或加重 (加大劑量給藥,控制癥狀后逐漸減 量、停藥) 八、禁忌癥 嚴(yán)重精神病和癲癇; 活動性消化性潰瘍; 骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期; 腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn); 嚴(yán)重高血壓,糖尿病,孕婦; 抗菌藥不能控制的
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