藥物分布ppt課件-閱讀頁
2025-01-20 18:20本頁面
【正文】 組織淋巴液轉運速度： ? 肝 腸道 頸部 皮膚 肌肉 ? 各組織中血管與淋巴管的分布密度、構造、孔徑 ? 血漿蛋白結合率 30 三、藥物從組織間隙向 淋巴系統(tǒng)轉運 ? 組織間隙給藥時吸收途徑與分子量有關 Mw 5000 Da 血液轉運 Mw 5000 Da 淋巴系統(tǒng)轉運 ? 改造分子大小，增加藥物對淋巴系統(tǒng)趨向性 形成高分子復合物（右旋糖酐鐵） 新劑型，載體制劑（復乳、脂質體、微球） 31 四、藥物從 消化道向淋巴系統(tǒng)轉運 ? 絕大多數藥物進入血液循環(huán)（ 98%） 大分子物質以淋巴系統(tǒng)轉運為主（高級脂肪酸（ C10以上、脂肪酸甘油酯、維生素 A 、膽固醇、蛋白質、酶等） ? 脂溶性藥物進入淋巴系統(tǒng)程度取決于與乳糜微粒的親和性；水溶性藥物由分子大小決定淋巴系統(tǒng)趨向性 32 第四節(jié) 腦內分布 血 腦屏障 腦組織對外來物質有選擇的攝取的能力稱為血腦屏障（ bloodbrain barrier BBB）。 二、腦 脊 液 35 三、藥物從血液向中樞神經系統(tǒng)轉運 ? 藥物的油水分配系數：決定性因素 ? 藥物分子大小、解離度 (弱堿性藥物 ) ? 血漿蛋白結合 ? 葡萄糖、氨基酸的主動轉運 36 藥物從腦組織排出，主要有兩條途徑： ? 從腦脊液向血液中排出：通過具有較大孔隙的蛛網膜絨毛濾過 ? 從腦脊液經脈絡叢主動轉運進入血液 四、藥物由中樞神經系統(tǒng)向組織的排出 37 1. 頸動脈灌注高滲甘露醇溶液 2. 對藥物結構進行改造，增加化合物脂溶性。 5. 通過鼻腔途徑給藥，嗅神經通路、嗅黏膜上皮通路、 血液循環(huán)通路。在此過程中微粒會和血漿蛋白結合；會被巨噬細胞吞噬或被酶降解。 3. 通過細胞的內化作用向細胞內轉運。 一、微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的處置 46 47 二、影響微粒給藥系統(tǒng)體內分布的因素 （ 一 ） 細胞對微粒的作用 膜間轉運和接觸釋放 吸附；融合 內吞 48 （二）粒徑對分布的影響 粒徑大于 7μm ：被最小的肺血管機械地截留 粒徑小于 7μm ：被肝和脾中的單核巨噬細胞攝取 粒徑小于 ：大大增加進入體循環(huán)分布的量 粒徑小于 ：可進入骨髓 49 ?帶正電的微粒很容易被白細胞吸附和吞噬 ?帶負電的微粒則由于排斥作用不易被白細胞吞噬 ?微粒的表面 ζ電勢可影響其和血漿蛋白的結合 ?微粒表面負電勢的絕對值越高，越易被血小板附著 —— 微粒表面的電荷對藥物的細胞內轉運具有重要意義 （三）電荷對分布的影響 50 ? 微粒給藥系統(tǒng)的材料大都為高分子聚合物，受各種酶催化可發(fā)生降解發(fā)應：如胰蛋白酶、淀粉酶等 （四）微粒的生物降解對體內分布的影響 51 ?血管通透性發(fā)生改變，會明顯影響微粒系統(tǒng)的 分布 ?EPR效應： 納米粒能穿透腫瘤的毛細血管壁的“ 縫 隙 ” 進入腫瘤組織，而腫瘤組織的淋巴系統(tǒng)回流不 完善，造成粒子在腫瘤部位蓄積 ?小于 200納米的微粒在炎癥組織部位的分布明顯增 加，可利用這一特性研究各種抗炎藥物的微粒給 藥
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