抗高血壓藥物-在線瀏覽
2024-09-25 22:02本頁(yè)面
【正文】 地平控釋片） 30mg*7/盒 拜耳 代表藥物： 鈣通道拮抗劑 施慧達(dá) （苯磺酸左旋氨氯地平 ) *14/盒 吉林天風(fēng) 蘭迪 （苯磺酸氨氯地平 ) 5mg*14/盒 揚(yáng)子江 尼福達(dá) （硝苯地平緩釋片 ） 20mg*30/盒 青島黃海 拜新同（硝苯地平控釋片）174。 Elliott 2022 硝苯地平制劑的濃度 –時(shí)間曲線 時(shí)間（小時(shí)） 72 48 血藥濃度 不同制劑多次給藥的藥 時(shí)曲線示意圖 0 控釋制劑 長(zhǎng)半衰期藥物 緩釋制劑 給藥 給藥 給藥 中毒濃度 最低有效濃度 高科技控釋技術(shù)， 24小時(shí)平穩(wěn)降壓 American Journal of Medicine 1987。水腫發(fā)生率明顯低于氨氯地平 5 15 20 25 30 0 拜新同 174。 86(11): 11821187 使用方法 ? 整片吞服，不能咀嚼或掰斷服用 ? 服藥時(shí)不受就餐時(shí)間的限制 ? 不受胃腸道蠕動(dòng)及 PH值的影響 拜新同 174。不只是 “ 硝苯地平 + 外包裝 ” ?使用更方便、更安全 ?降壓更穩(wěn)定、更強(qiáng)效 ?適應(yīng)證更多、臨床應(yīng)用前景更寬廣 ?受體阻斷藥 【 降壓作用機(jī)制 】 ① 阻斷 心臟 β 1受體 → 心輸出量 ↓ → BP↓ ； ② 阻斷 腎小球旁器 β 1受體 → 腎素分泌 ↓ ； ③ 阻斷 外周 NA能神經(jīng)末梢 突觸前膜 β 2受體 → 阻斷其正反饋?zhàn)饔茫?NA釋放 ↓ → 外周交感活性 ↓ ； ④ 阻斷 中樞 β 受體 → 外周交感活性 ↓ ； ⑤ 增加 前列環(huán)素 的合成。 臨床應(yīng)用： ?適用于各型高血壓； 尤適于腎素活性高、 CO高； ?高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等選用較為合適。 倍他樂(lè)克 betaloc （美托洛爾 metoprolol)阿斯利康 康忻 Concor （比索洛爾 Bisoprolol）德國(guó)默克 ? 選擇性 ?1受體阻斷劑 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 根據(jù)與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ ACE）活性部位 Zn2+結(jié)合的基團(tuán)分三類(lèi) ?含巰基：卡托普利 ?含羧基：依那普利、雷米普利 ?含磷酸基：福辛普利 Zn2+ S—CH2CH—C—N——C—C= 卡托普利 O H + O CH2 血管緊張素 I ACE 血管緊張素 II 1. 收縮血管 升高血壓 2. 醛固酮分泌 水鈉潴留 . RAAS 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 失活肽 BP↑ AT1受體 ACE Ang原 AngⅠ Ang Ⅱ 腎素 血管收縮 ACEI — 緩激肽 血管擴(kuò)張 NO PGI2 激肽酶 II RAAS 激肽系統(tǒng) 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥降壓機(jī)制示意圖 BP↓ — 醛固酮 ACEI降壓機(jī)制 ① 抑制 ACE，減少 AngⅡ 生成，舒張血管， 降低 外周阻力； ② 抑制 ACE，抑制 AngⅡ ，減少醛固酮分泌，加強(qiáng)排鈉，改善水鈉潴留； ③ 抑制激肽酶 Ⅱ ， 減少緩激肽（ BK）降解 ，局部血管BK濃度增加及 BK促進(jìn) NO和 PGI2生成，擴(kuò)張血管 ④ 抑制交感神經(jīng)活系統(tǒng)性。 ? 高血壓 ? 充血性心力衰竭與心肌梗死 ? 糖尿病腎病及其他腎病 注意： 對(duì)腎動(dòng)脈阻塞或腎動(dòng)脈硬化造成的雙側(cè)腎血管病變禁用。 ? 刺激性干咳（ 5～ 20%）， 停藥的主要原因，可能與緩激肽、 PGs↑有關(guān)。 ? 低血糖： 增強(qiáng)對(duì)胰島素的敏感性。 ACEI不良反應(yīng) ? 腎功能損傷： AngII減少，舒張出球小動(dòng)脈，降低腎灌注壓，導(dǎo)致腎濾過(guò)率與腎功能降低，腎動(dòng)脈狹窄者禁用； ? 影響胎兒發(fā)育： 孕婦禁用； ? 含巰基： 味覺(jué)障礙、皮疹、白細(xì)胞缺乏等。 ? 對(duì)激肽酶 Ⅱ 無(wú)影響，故沒(méi)有由于緩激肽增高引起的不良反應(yīng)。 ? 妊娠、高血鉀、雙腎動(dòng)脈狹窄是其絕對(duì)禁忌證。 ? 適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng) ?刺激性干咳是 ACE I常見(jiàn)的不良反應(yīng) , 其發(fā)生率估計(jì)在 0～ 44% , 亞洲人群較西方人群發(fā)生率高 。 ? ARB類(lèi)藥物其適應(yīng)人群是 2型糖尿病腎病 , 蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用 ACE I發(fā)生咳嗽者。 ? 2022 ESH /ESC 高血壓指南將 ARB的強(qiáng)適應(yīng)證增加至 8種 : 即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿 /微量蛋白尿、左室肥厚、房顫、代謝綜合征、 ACEI導(dǎo)致咳嗽。因此 , 也是近年來(lái)選擇較多的降壓藥物。 ? 另外 , 噻嗪類(lèi)利尿藥可以預(yù)防 ACEI引起的高鉀血癥 , 而 ACE I則可改善利尿藥引起的糖耐量減低。 其他經(jīng)典抗高血壓藥 交感神經(jīng)抑制藥 （一 ）中樞性降壓藥 代 表 藥：可樂(lè)定、莫索尼定等 可 樂(lè) 定： 孤束核 α 2腎上腺素受體
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