【正文】
冷丁 結(jié)構(gòu)特點(diǎn): 保留 A環(huán)(苯環(huán))和 D環(huán)(哌啶環(huán))、甲酸乙酯 ? 溶解性:水溶、乙醇、(碳酸鈉試劑)游離 ? 穩(wěn)定性: 吸潮,遇光變質(zhì)、水解性小 . H C lNO C H 3OC H 3**鹽酸哌替啶 ? 代謝:水解、 N去甲基化 ?葡萄糖醛酸 結(jié)合排泄 ? 作用特點(diǎn): 活性 小于 嗎啡 ,成癮性弱,不良反應(yīng) 小 ;起效快,作用時(shí)間短, ? 應(yīng)用:分娩止痛;解痙作用 *枸櫞酸芬太尼 (麻 ) ? N苯基 N[1( 2苯乙基)4哌啶基 ]丙酰胺枸櫞酸鹽; ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn): 丙酰胺、哌啶環(huán)、 苯乙基、 枸櫞酸鹽 ? 作用特點(diǎn):鎮(zhèn)痛較快,持續(xù)時(shí)間短; ? 應(yīng)用 NC H3NOH OO HO HO HOOO.*氨基酮類 哌啶類開環(huán)物,通式 CCC HORC H NR1R2αβR = 烷 基 或 雜 環(huán)α , β = H 或 C H 3N R1R2= 叔 氨 基 或 雜 環(huán)NN O右 嗎 拉 胺 ( D e x t r o m o r a m i d e )鎮(zhèn) 痛 作 用 嗎 啡R =N R1R2=R = C2H5 * 美 沙 酮 ( M e t h a d o n e )R1= R2= C H3 鎮(zhèn) 痛2~3倍 哌 替 啶α = H , β = C H3 適 用 于 各 種 原 因 引 起 劇 痛*鹽酸美沙酮 (麻 ) ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn): 無哌啶環(huán), 開鏈 , 高度柔性分子 , 3庚酮 、手性、 ? 理化性質(zhì):溶于水(酸性)、水溶液不穩(wěn)定 ? 光學(xué)活性: C6為手性碳,左旋體鎮(zhèn)痛 右旋體; 臨床用外消旋體 ? 代謝: N氧化、 N去甲基化、苯環(huán)羥化及羰基還原 ? 應(yīng)用: 戒除海洛因成癮的替代療法 (成癮性較小) , H C lNC H 3C H 3H 3 C OH 3 C**右丙氧芬 結(jié)構(gòu)特點(diǎn): 氨基酮類、丙酸酯、 2個(gè)手性碳 ? 光學(xué)特點(diǎn):使用 右旋體 ; 輕、中度、止痛, 左丙氧芬鎮(zhèn)咳 NC H3C H3OC H3C H3O**, H C lNC H3C H3H3C OH3C **鹽 酸 美 沙 酮右 丙 氧 芬NC H3C H3OC H3C H3ONO C H3OC H3, H C l