18鎮(zhèn)痛藥-在線瀏覽
2025-02-02 14:44本頁(yè)面
【正文】 vity. Opiates are important addictive drugs. 疼 痛 ? 快痛（劇痛） 尖銳而定位清楚的刺痛，刺激時(shí)立即發(fā)生，刺激消除后立即消失 ? 慢痛（鈍痛） 定位不明確的 ―燒灼痛 ‖，發(fā)生較慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng) 藥物分類 鎮(zhèn)痛藥 主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)。不影響意識(shí) 解熱鎮(zhèn)痛藥 抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成 ，鎮(zhèn)痛作用較弱，同時(shí)兼有解熱、抗炎作用 鎮(zhèn)痛藥 ? 定義： 是一類選擇性作用于 中樞神經(jīng)系 統(tǒng) 特定部位，能消除或減輕疼痛的藥物 ? 來(lái)源及構(gòu)效關(guān)系： 阿片 —— 罌粟漿汁的干燥物 人工合成 —— 哌替啶、美沙酮 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥 阿片（ opium） –罌粟 Papaver somniferum –用于鎮(zhèn)痛、止咳、止瀉、抗焦慮和催眠 –1806年，提純嗎啡 阿片 生物堿分類 ： 菲類：?jiǎn)岱群涂纱?，是主要?zhèn)痛成分。 嗎啡（ morphine） A、 B、 C環(huán)構(gòu)成基本骨架， N甲基哌啶環(huán)與環(huán) B稠合，環(huán) A上的酚羥基被甲基取代，成為可待因；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成為拮抗藥 納絡(luò)酮 化學(xué)結(jié)構(gòu) 嗎啡的鎮(zhèn)痛作用的基本的化學(xué)結(jié)構(gòu) ? A環(huán)第 3位酚羥基被甲基取代 (可待因 ) ? 17位側(cè)鏈甲基被烯丙基取代 — 則變成阿片受體拮抗劑 (納洛酮 ) 體 內(nèi) 過(guò) 程 ? 口服給藥，首關(guān)消除大，生物利用度低 ? 皮下和肌肉注射吸收較好 ? 肝臟代謝： 主要代謝物 嗎啡 6葡萄糖苷酸 的生物活性比嗎啡強(qiáng) ? 可通過(guò)胎盤屏障， 血腦屏障 通過(guò)率較低 ? 經(jīng)腎臟、乳汁及膽汁排出 藥 理 作 用 ? 中 樞 作 用 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快 抑制呼吸 其他 : 縮瞳、鎮(zhèn)咳、嘔吐等 ? 外 周 作 用 消化系統(tǒng) 心血管系統(tǒng) 其他 ? 免 疫 作 用 作 用 機(jī) 制 阿片受體 分布廣泛，與情緒和精神活動(dòng)有關(guān)的 邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核 阿片受體密度最高。 鎮(zhèn)痛作用與 3種阿片受體有關(guān)。 1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) (1) 鎮(zhèn)痛 – 皮下注射 510mg 顯著減輕疼痛，作用持續(xù) 6小時(shí) – 用于各種疼痛。作用在腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)和脊髓膠質(zhì)區(qū)的阿片受體 – 意識(shí)清楚。出現(xiàn)嗜睡、精神朦朧、理智障礙等。 （ 3）抑制呼吸 降低呼吸中樞對(duì) CO2的敏感性，抑制腦 橋呼吸調(diào)整中樞 – 治療量：呼吸頻率減慢，潮氣量降低， 通氣量減少 – 急性中毒：呼吸頻率可降至 3 ~ 4次 /分 可用中樞興奮劑拮抗 呼吸抑制是嗎啡急性中毒 致死 的主要原因 （ 4）鎮(zhèn)咳 : 作用延腦孤束核的阿片受體 —抑制咳嗽中樞 （ 5）其他 ： ? 興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng) 縮瞳 針尖樣瞳孔（中毒表現(xiàn)） ? 興奮腦干催吐化學(xué)感受區(qū) 惡心、嘔吐 ? 抑制促性腺釋放激素和促
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