藥物在體內的過程和藥代-在線瀏覽
2025-07-13 18:21本頁面
【正文】 （ 重吸收多，排泄少 ） 弱酸性藥 吸收少 （ 重吸收少，排泄多 ） 血液 藥物的跨膜轉運 （二）主動轉運 (active transport)：也叫上山轉運 (up hill)，是一種逆濃度梯度的轉運，即藥物在具有高度特異性的載體參與下，逆濃度或電化學梯度由濃度低的一側向濃度高的一側轉運。 胞飲 (pinocytosis)和胞吐 (exocytosis)亦屬主動轉運。 藥物的體內過程 （二）藥物與血漿蛋白結合（ plasma protein binding)： 特點： 1. 結合是可逆的，結合的程度以血漿蛋白結合率（ %）表示； 2. 結合型藥物 (bound drug)失去活性，被動轉運受限： 3. 結合是可飽和的，兩種結合高的藥物并用可互相競爭結合部位，導致自由型藥物 (free drug)增多，作用增強或毒性增加； 4. 某些疾病、老年血漿蛋白含量降低，血中自由型藥物增加。 藥物的體內過程 （四）生物轉化 (biotransformation)也稱藥物的轉化 (transformation) ? 藥物轉化的結果 ： 1） 活化； 2）滅活； 3）代謝產物保持母藥活性，但強度改變 ? 藥物轉化的步驟： 1）在酶促下進行氧化、還原或水解反應； 2）結合。 藥物的體內過程 ? 肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)：又稱肝藥酶，包括微粒體中的多種酶，加上輔酶 II（ NADPH)形成一個氧化還原酶系統(tǒng)，參與藥物的生物轉化。 ? 人類 P450可分為 4個家族，即 CYP1~4，共有20多種同功酶，每種同功酶均有自己特異的底物和功能。 藥物的體內過程 ? 肝藥酶作用的專一性低，活性有限，個體差異大（先天因素、年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等）。 ? 肝藥酶抑制劑：抑制肝藥酶，使其活性降低，如異煙肼、保泰松等。大多數(shù)藥物的排泄為被動轉運。 藥物的體內過程 主要排泄器官： 1. 腎：藥物經(jīng)腎排泄的方式有： 1）藥物經(jīng)腎小球濾過后，經(jīng)腎小
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