藥物在體內(nèi)的過(guò)程和-在線瀏覽
2025-07-13 18:21本頁(yè)面
【正文】 1 概念： 藥物在生物體內(nèi)所發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變 ， 也稱生物轉(zhuǎn)化 、 藥物代謝 2 轉(zhuǎn)化的結(jié)果： 1） 失活 : 使藥理活性下降或消失 ， 使極性增加易于排出 ， 是藥物從機(jī)體消除的方式之一 2） 活化 : a. 前體激活： 如無(wú)活性的前體物質(zhì) L左旋 多巴轉(zhuǎn)化為具有活性的多巴胺 b. 代謝激活： 母體和轉(zhuǎn)化物均有活性 從此角度看 ， 把生物轉(zhuǎn)化稱為 “ 解毒 ” 是不確切的 3 轉(zhuǎn)化的方式 氧化 (oxidation)、 還原 (reduction)、 水解 (hydrolysis)、 結(jié)合 (conjugation) 4 轉(zhuǎn)化的酶 a. 專一性酶： MAO (單胺氧化酶 ) AchE (膽堿酯酶 ) b. 非專一性酶： 肝藥酶： 存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，為 肝微粒體混合功能酶系統(tǒng)，該系統(tǒng)中 主要的酶是細(xì)胞色素 P450 特點(diǎn)： 1) 專一性差 2) 活性較低 ， 單位時(shí)間內(nèi)代謝底物量少 3) 個(gè)體差異大 4) 可被某些藥物誘生而增加活性 酶誘導(dǎo)劑 5) 可被某些藥物抑制使酶活性減弱 酶抑制劑 ? 排泄 （ Excretion） 概念： 藥物的原形或代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò) 程 ， 是藥物作用徹底清除的過(guò)程 ， 大多數(shù) 以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式排泄 . 排泄途徑： 1 腎臟 最主要的排泄器官 1) 過(guò)程：腎小球?yàn)V過(guò) 腎小管分泌 2) 某些藥以原形或活性代謝產(chǎn)物排泄，在 泌尿系統(tǒng)濃度較高，可治療泌尿系感染， 如鏈霉素 3) 腎功能低下時(shí)使排泄變慢，易引起蓄積 中毒，所以要改變給藥間隔時(shí)間或劑量 2 膽汁排泄 某些藥經(jīng)膽汁分泌可治療膽道感染，如 紅霉素、利福平 肝腸循環(huán) (Enterohepatic circulation) 有些藥物經(jīng)肝臟排入膽汁 ， 再隨膽汁進(jìn)入腸中 ， 進(jìn)入腸中的藥可部分地被重吸收 ， 稱為肝腸循環(huán) 。 3 其他排泄途徑 1) 乳腺 2) 唾液腺 、 汗腺 3) 肺：揮發(fā)性藥物 ， 如乙醚 藥動(dòng)學(xué)的基本概念 1 時(shí)量曲線 ? 用藥后，由于藥物的體內(nèi)過(guò)程，可使藥物在血漿的濃度（量）隨著時(shí)間（時(shí)）的推移而發(fā)生變化，這種變化可以濃度（或?qū)?shù)濃度）為縱坐標(biāo)和以時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖，即為時(shí)量曲線 (timeconcentration curve) 潛伏期 : 用藥開(kāi)始到發(fā)生療效的時(shí)間 持續(xù)期 : 藥物維持
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