藥物化學(xué)-展示頁(yè)
2025-01-04 19:35本頁(yè)面
【正文】 生產(chǎn)化學(xué)藥物（第二任務(wù)） “新藥設(shè)計(jì)” 先導(dǎo)化合物 (Lead pounds) 最初發(fā)現(xiàn)的具有特定生理活性和全新結(jié)構(gòu)的化合物，可作為進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的模板，通過構(gòu)效關(guān)系、定量構(gòu)效關(guān)系和三維定量構(gòu)效關(guān)系研究，以獲得預(yù)期藥理作用的理想藥物。 “臨床藥物化學(xué)” 研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系、藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物穩(wěn)定性方面的探討。 藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容 : 1) SAR and QSAR 2)化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系 3)藥物與受體 (酶 ,核酸 )的相互作用 4)藥物的代謝 (藥物的吸收，轉(zhuǎn)運(yùn)，分布和代謝 ) 5)新化學(xué)實(shí)體 (New Chemical Entities, NCE)的創(chuàng)制。 藥物 ——具有治療、診斷、預(yù)防、調(diào)節(jié)生理機(jī)能的物質(zhì)。藥物化學(xué) 廣東藥學(xué)院 王成蹊 第一節(jié) 藥物化學(xué)的定義、研究?jī)?nèi)容和任務(wù) ? 藥物化學(xué) —— 是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞 （生物大分子） 之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。 一、藥物化學(xué)的基本定義 二、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容 藥物化學(xué) is now called Medicinal Chemistry, very seldom called Pharmaceutical Chemistry。 化學(xué)藥物 ——已知確切結(jié)構(gòu)的單一化合物。 三、藥物化學(xué)的主要研究任務(wù) （一）為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。 （二） 為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝 “化學(xué)制藥工藝學(xué)” 學(xué)習(xí)化學(xué)合成藥物的生產(chǎn)工藝原理 , 工藝路線的設(shè)計(jì)、選擇、評(píng)價(jià)和革新，熟悉實(shí)驗(yàn)室研究方法和中試放大、生產(chǎn)工藝規(guī)程、安全生產(chǎn)技術(shù)、相關(guān)的環(huán)境保護(hù)知識(shí)及典型藥物的工藝研究來(lái)深入學(xué)習(xí)相關(guān)的知識(shí)。 A lead is a representative of a pound series with sufficient potential (as measured by potency, selectivity, pharmacokiics, physicochemical properties, novelty, and absence of toxicity) to progress to a full drug development program. Lead discovery ? 天然生物活性物質(zhì) ? 以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 ? 基于臨床副作用觀察產(chǎn)生先導(dǎo)物 ? 基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 ? 藥物合成的中間體作為先導(dǎo)物 ? 組合化學(xué)的方法產(chǎn)生先導(dǎo)物 ? 基于生物大分子結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理設(shè)計(jì)先導(dǎo)物 ? 反義核苷酸 ? 幸運(yùn)及篩選發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)物 四、藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系 相關(guān)學(xué)科在藥物化學(xué)發(fā)展史上所起的作用 藥物化學(xué)的建立是以近代化學(xué)和化學(xué)工業(yè)的建立為基礎(chǔ)，而其發(fā)展則受益于生物化學(xué) !生物物理 !理論有機(jī)化學(xué)及藥理學(xué)的發(fā)展 ,特別是近年來(lái)分子生物學(xué) !分子藥理學(xué) !量子生物化學(xué)取得的一系列成果 ,使人們對(duì)機(jī)體的認(rèn)識(shí)從宏觀進(jìn)入到微觀的分 “子水平 在藥物化學(xué)的發(fā)展史中 ,相關(guān)學(xué)科的影響是多方面的 （一）化學(xué) 化學(xué)藥物的出現(xiàn)是藥物化學(xué)發(fā)展史上的一大進(jìn)步 ,而化學(xué)藥物之所以出現(xiàn) ,又是由于染料化學(xué)和其他化學(xué)工業(yè)的發(fā)展 。 生理學(xué)和病理學(xué)的研究提示了正常組織與器官同病態(tài)的組織器官之間的結(jié)構(gòu)與功能的變化和差異 ,這種
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