藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系藥物化學(xué)-展示頁
2025-01-16 07:50本頁面
【正文】 6巴比妥酸無活性 ? 巴比妥酸 的 pKa值約為 ， ? 在生理 ，有 99%以上呈離子型，不能通過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。 19:46三、解離度對藥效的影響 ? 有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分離解 ? 藥物的離子型和分子型在體液中同時存在 ? 通常藥物以分子型通過生物膜，進入細胞后，在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成離子型，以離子型起作用。 ? 如在藥物分子中引入 OH，可使脂水分配系數(shù)下降， O代替 CH2成醚鍵，脂水分配系數(shù)下降。 19:46? 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定其水溶性和脂溶性。即： P = 19:46 P值的大小表示化合物脂溶性的大小， P值越大，則脂溶性越高。 19:46第二節(jié) 理化性質(zhì)和藥效的關(guān)系 ? 溶解度 ? 分配系數(shù) ? 解離度 ? 官能團對藥效的影響。 許多類藥物都可以找出其基本結(jié)構(gòu)，如 H N S O 2 N H4 1 19:46A r COX ( C H 2 ) n NH N S O 2 N H4 1局部麻醉藥 磺胺類藥物 擬腎上腺藥物 C C N19:46A r O ( C H 2 ) n C HO HC H 2 N H Rβ受體阻斷藥 青霉素類藥物 NSR O C H NOC H 3C H 3C O O H19:46 基本結(jié)構(gòu)可變部分的多少和可變性的大小各不相同，有其結(jié)構(gòu)的專屬性。 藥 物口 服 給 藥胃 腸 道吸收血 液代 謝代 謝 物排 泄血 漿 蛋 白組 織非 胃 腸 道 給 藥分 布19:46（一）藥物在作用部位的濃度 藥物必須 以一定的濃度到達作用部位 ，才能產(chǎn)生應(yīng)有的藥效 該因素與藥物的轉(zhuǎn)運（吸收、分布、排泄）密切相關(guān)，如 口服 抗瘧藥 人體 胃腸道粘膜 血流 紅 細胞膜 瘧原蟲細胞膜 瘧原蟲體內(nèi) 19:46（二）藥物和受體的相互作用 藥物到達作用部位后，藥物和受體形成復(fù)合物，通過復(fù)合物的作用，產(chǎn)生生理和生化變化。 研究藥物的構(gòu)效關(guān)系是化學(xué)的中心內(nèi)容之一。 5．應(yīng)用脂水分配系數(shù)和解離度與藥效的關(guān)系。 3．知道藥物的理化性質(zhì)，電子云密度、立體結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。第二章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系 學(xué)習目標 1．寫出藥物構(gòu)效關(guān)系的含義。 2．知道藥物結(jié)構(gòu)產(chǎn)生藥效的主要因素。 4．識別結(jié)構(gòu)特異性和結(jié)構(gòu)非特異性藥物。 19:46 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥效之間的關(guān)系，簡稱 構(gòu)效關(guān)系 （ structureactivity relationships SAR）。 19:46 根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對生物活性的影響程度或藥物在分子水平上的作用方式，宏觀上將藥物分子分為兩種類型： 非特異性結(jié)構(gòu)藥物 （ structurally nonspecific drug） 特異性結(jié)構(gòu)藥物 （ structurally specific drug） 19:46非特異性結(jié)構(gòu)藥物 ? 藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的關(guān)系較少 ? 主要受藥物的 理化性質(zhì) 的影響 –全身麻醉藥 ? 化學(xué)結(jié)構(gòu) : 氣體、低分子量的鹵烴、醇、醚、烯烴等 ?
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